文档介绍：-内酰***类抗生素
(-lactam antibiotics)
南阳医专药理学
β-内酰***类抗生素系指化学结构中具有β-内酰***环的一大类抗生素.
头孢菌素的基本结构
为7-氨基头孢烷酸
青霉素类的基本结构
为6-氨基青酶烷酸
抗生素
第一节β-内酰***类
一、青霉素
青霉素的发现:
英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家亚历山大·弗莱明( Alexander Fleming) 在1928年9月的一天早上发现发现了一个没有加盖的葡萄球菌培养皿内长出了青霉菌团――稀释800倍仍有杀菌能力。
1939年二战爆发,弗莱明和一位英籍澳大利亚病理学家弗洛里(florey)及一位德国化学家Chain(钱恩)确定了青霉素的化学结构共同做了大量的研究工作。
他们在美国建工厂,美国对这项工作极为重视,如同实施制造***的“曼哈顿”工程一样,由国家组织实施了青霉素工程。在研究过程中在一个西瓜皮上发现了优质青霉菌种,用玉米粉(糊)发酵培养青霉菌使青霉素产量提高了10倍,最后他们终于把青霉素提纯成晶体。
第二次世界大战期间,青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。
青霉素的伟大发现,是科学史上的一项奇迹。人们把青霉素、***、雷达并称为第二次世界大战期间三大发明。
1945年弗莱明、弗洛里和钱恩三人同时获得诺贝尔生理学和医学奖。
成功诀窍
形势发展之必然
良好的科学训练及品德
不同学科的紧密合作
天然青霉素:从青霉菌的培养液中提取,即生物
合成,有F、G、K、X 及双氢F 等成分,其
中以青霉素G性质稳定,抗菌作用强,产量
高,用于临床;
半合成青霉素:用人工合成的不同基团取代
天然青霉素母核上的侧链而获得。
(一)天然青霉素
青霉素 G(Penicillin G)
结构:侧链中含有苄基,故又名苄青霉素
理化性质:不稳定
①水溶液易失效并产生致敏物,故用前配制
②易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用
常用其钠盐或钾盐。本药剂量采用国际单位U表示
特点:不耐酸、不耐酶、窄谱