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文档介绍：中枢***-黄嘌呤生物碱类
本节内容:





---代表药物
黄嘌呤生物碱类药物均为黄嘌呤的衍生物,常用的药物有咖啡因、茶碱、可可豆碱。
黄嘌呤生物碱类
、松驰平滑肌、利尿及兴奋心脏。

咖啡因>茶碱>可可豆碱;
兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用的强弱顺序为
茶碱>可可豆碱>咖啡因。
:
咖啡因中枢***;
茶碱平滑肌松驰药、利尿药及强心药;
可可豆碱利尿药,现已少用。
概述
登布茶碱:可扩张脑血管,增加脑内氧分压,用于治疗脑血管梗塞后遗症;
丙己茶碱:能激活神经细胞,改善记忆,用于治疗痴呆症;
己***可可豆碱:可抑制血小板凝集,改善脑代谢和微循环,用于抗血栓和治疗脑血管性痴呆。
结构修饰
1. 在水中溶解度都很小。

2. 由于结构中***的取代位置不同,酸碱性略有差别,但它们的酸碱性都很弱。
药物名称
Ka
Kb
pKa
咖啡因
可可豆碱
茶碱
<1×10-14(25℃)
×10-10()
×10-9()
×10-14()
×10-14()
×10-14()
14
10

理化性质
(黄嘌呤类药物共有反应)

本类药物均能与盐酸和***酸钾在水浴上共热(黄嘌呤的咪唑环开环),蒸干后,残渣遇氨气则发生缩合反应,生成紫色的紫脲酸铵,再加氢氧化钠试液,紫色消失。
***结构,与碱共热,发生水解而开环并脱羧。
对碱的稳定顺序:茶碱>可可豆碱>咖啡因。以咖啡因为例,与碱共热生成咖啡亭。
,但遇鞣酸试液产生沉淀,沉淀溶于过量的鞣酸试液中。
咖啡因
本品为白色或带极微黄绿色,针状结晶,无臭,味苦,有风化性;应密封保存。在热水或三***甲烷中易溶,在水乙醇或***中略溶,在***中极微溶;熔点235-238℃。


本品的碱性极弱,水溶液对石蕊试纸呈中性,与强酸如盐酸、氢溴酸形成的盐极不稳定,在水中立即水解析出沉淀。
苯甲酸钠、枸橼酸钠、桂皮酸钠等有机酸的碱金属盐可增加咖啡因在水中的溶解度,如苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐安钠咖,使水溶性增大,可制成注射剂, 供临床使用。