文档介绍：复方氧氟沙星溶液剂
一、初拟处方
氧氟沙星 4g
水杨酸钠 4g
乙酰甲喹 2g
硫酸阿托品
醋酸(1:10)若干(酸性)若干
碳酸钠(碱性) 若干
EDTA-2Na
抗氧剂若干
防腐剂若干
蒸馏水 若干
蒸馏水加至100ml
二、氧氟沙星的调研资料
1、理化性质
氧氟沙星,英文/拉丁名称:Ofloxacin,本品为白色或微黄色结晶性粉末;无臭、味苦;遇光渐变色。本品在氯仿中略溶,在甲醇中微溶,在冰醋酸中易溶,。盐酸氧氟沙星主要成分为氧氟沙星。其化学名为:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸半水合物。分子式:C18H20FN3O4,分子量:
盐酸氧氟沙星,溶于水,在水中溶解度(25℃),~,用偏碱性的水质溶解或与碱性药物混合,有沉淀析出,长时间光照色泽加深,易吸潮结块。[1]
2、药理作用
氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗生素,其效能主要发生在细菌的核酸制造过程中,作用点是脱氧核糖核酸旋转酶,此酶可以完成细菌的双股DNA扭曲,还贯穿于整个DNA的复制、转录及重组等各个阶段,而氧氟沙星能抑制该酶的活性,使细菌细胞不再能分裂并迅速死亡。
本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用。
此外,氧氟沙星对庆大霉素耐药的绿脓杆菌,氯霉素类药物耐药的大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等也有良好的抗菌作用,内服吸收迅速彻底,体外抗菌活性更强。在动物体内广泛分布,除脑组织浓度较低外,其他器官和组织中的浓度均较高。并由肾脏排泄,尿中浓度高,服药后2~24小时,其浓度大于150μg/ml。半衰期是氟哌酸的3~5倍,是环丙沙星的2倍以上。
氧氟沙星的优点:对G +和G-及厌氧菌均有很强的抗菌活性;对葡萄球菌、溶血性链球菌和肠球菌活性比氟哌酸强 2~4倍;对肺炎链球菌的作用是氟喹诺酮类药物中最强的;抗菌谱广,半衰期长,组织分布广,使用安全,口服吸收良好,生物利用度高,可用来治疗各个系统或组织的感染性疾病。[2]
3、用法用量
拌料:禽每1000kg饲料添加氧氟沙星或盐酸氧氟沙星50~100g。连用3~5天,重症加倍。猪每1000kg饲料添加盐酸氧氟沙星或氧氟沙星25~50g,连用3~5天。重症加倍。
饮水:禽每1000kg水加入盐酸氧氟沙星25~50g。供禽自由饮用,连用3~5天。重症加倍。[3]
4、药物相互作用
(1)尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
(2)喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
(3)本品与环孢素合用