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昆明冶金高等专科学校
毕业论文
论文名称浅谈阿司匹林
学生姓名
学号
学院化工学院
专业生物化工工艺
班级生化1110
指导教师
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目录
摘要……………………………………………………………………1
1引言…………………………………………………………………1
2阿司匹林认识及发展………………………………………………1
………………………………………………1
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3阿司匹林的作用…………………………………………………4
、解热……………………………………………………4
、抗风湿…………………………………………………4
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………………………………………………………5
(川崎病)……………………………5
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4阿司匹林的药物毒性…………………………………………………7
5市场前景………………………………………………………………8
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6结语…………………………………………………………………9
致谢…………………………………………………………………10
参考文献………………………………………………………………‥11
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正文
1引言
阿司匹林,即乙酰水杨酸,1899年由德国拜耳公司的Hoffmann合成,作为风湿治疗药,已经有100年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸,原来为柳叶的生药成分,为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林,为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。
近年来,国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃,相关的专利和研究论文经常见到,国内外已有不少研究问世。
2阿司匹林认识及发展
中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)
中文俗名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等
英文名称:Aspirin
化学普通命名法:乙酰水杨酸,acetylsalicylicacid
化学系统命名法:2-(乙酰氧基)苯甲酸[2]
分子量:
结构式:
密度:
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性质:白色针状或结晶性粉末,无臭、略有酸味。在干燥空气中稳定,遇潮会缓缓水解为水杨酸和醋酸。微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿;在沸水中分解,在氢氧化钠和碳酸钠溶液中溶解并分解[3]。
阿司匹林(aspirin):化学名为2-(已酰氧基)苯甲酸(2-(acetyloxy)benzoicacid)。阿司匹林(Aspirin)是商品名,学名是乙酰水杨酸,或邻乙酰氧基苯甲酸,是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。本品为白色结晶或结晶粉末;无臭或微带乙酸臭,味微酸;遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶,在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解[4]。
人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。当时通过浸泡柳树皮获取了一种物质并被记载于公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大陆之前美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温;在1763年6月2日。当时一位叫EdwardStone的牧师在伦敦皇家学会宣读一篇论文,题为:《关于柳树皮治愈寒颠病成功的报道》。几乎一世纪以后,一位苏格兰医生为了证实柳树皮提出物是否能治疗急性风湿病,而发现柳树皮中的提出物是一种强效的止痛、退热和抗炎消肿药。1800年人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸;
牧师斯通在18世纪发现了柳树树皮的用途,这使得柳树树皮迅速获得广泛的应用。它比奎宁要便宜得多,所以,最终被广泛应用。1826年,法国人亨利·莱罗克斯在分离柳树树皮中看起来是有效成分的物质上,取得了部分的成功。两年以后,慕尼黑的约翰娜·毕希纳成功地将之提纯,并第一次使用水杨苷来为这种浓缩药物命名。其他人在同样的过程中也发现了相似的方法。水杨苷被证明是由人体将它转为水杨酸的。1838年,意大利化学家拉菲勒·皮里亚(RaffaelePiria)直接从柳树树皮中生产出了水杨酸。不管是水杨苷还是水杨酸都有着令人厌恶的副作用。它们会破坏人的内脏,会引发出血、腹泻甚至死亡。1853年,一个法国的药剂师--查尔斯·杰哈德发现了一种缓冲水杨酸并降低它的腐蚀性的方法。他的兴趣所在是化学而不是商业,他对自己的成功感到满意,但他没有
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继续将之向前推进。几个德国的化学家重复并改进了杰拉德的方法,但同样,他们也都没有注意到它的实际药用潜力。1876年,一个苏格兰医生--托马斯·迈克莱根写信给《柳叶刀》(theLancet)杂志,讲述了他使用水杨苷来治疗该病的经历。后来,其他人争论,到底是迈克莱根还是一群德国医生,首先在无意中发现了这种治疗方法。更重要的是迈克莱根所使用的某些语言。最初,他对这种治疗方法的副作用是非常满意的“在使用它之后,我没有发现一丝的麻烦”,但他还保持着一些疑虑,并进行着令人振奋的思考。他写道:“如果有人想试一下这种药物,且不介意发表一下他们观察后的意见,愿意热情地向我寄来他们的结论的话,无论是有利的或是其他,我都将对这些人不胜感激。”对药品的使用要是不成功就不太可能将之发表的想法在当时是广泛存在的。这样,在认为该药品至少会带来一定的好处方面,在医生思考的能力以及他们开药的效率方面,都取得了一些进步。在慕尼黑大学,化学家继续着帕金完全没有做到的事情--生产人工合成的奎宁。1882年,由厄恩斯特·奥托·费歇尔和威廉·柯尼格斯设计的生产方法,经由厄恩斯特的堂兄埃米尔·费歇尔的修正,生产出一种奇异的化合物,他们认为这玩意儿跟奎宁相似。尽管他们关于奎宁的分子结构的看法后来被证明是错误的,但他们生产出来的一种新的分子确实看起来跟奎宁共有某种能力,即退烧。1853年,德国的化学家霍尔曼·科尔柏弄明白了如何从煤焦油中直接提取水杨酸,而不是很麻烦地用柳树来提取水杨酸水杨酸也可以用绣线菊草来生产,这种草是水杨酸的又一替代植物来源。这是德国化学家卡尔·罗维格在1885年发现的。从1874年开始,这种用煤焦油生产水杨酸的过程已经被工业化,结果就是水杨酸变得非常地便宜。1897年,拜耳公司的化学家研究出水杨酸的高级制品,他们期望这个高级制品能够提供水杨酸所有的益处,同时带来较少的损害。水杨酸会刺激胃部,导致胃部出现小的穿孔。拜耳研究的备用产品之一是乙酰水杨酸--阿司匹林,这是一种带缓冲的化合物,1853年由法国学院派化学家查尔斯·杰哈德特制造出来。但杰哈德特除了将它发表以外,别的什么都没有做。;发现了一条实际可行的合成乙酰水杨酸的路线。乙酰水杨酸被证明能体现与水杨酸钠相同的所有医学上的性质,但没有水杨酸令人不愉快的气味或对粘膜的高度刺激性,随后人们把这个新产品称为阿斯匹林。
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1899年3月6日德国拜仁药厂正式生产这种药品取商品名为Aspirin。迄今为止,阿司匹林已经阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一(医药史上三大经典药物:阿司匹林、青霉素、安定),至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
3阿司匹林的药理作用
阿司匹林具有良好的解热镇痛作用,用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。非甾体类解热镇痛药阿司匹林,一向被认为是较安全、理想的对症治疗药物,近年来阿司匹林在临床治疗上的新用途引起了笔者极大兴趣和重视。但在临床实践中也发现了阿司匹林有一些明显的副作用,例如:过敏反应,胃黏膜损伤,肝损害,出血、溶血、造血功能障碍,肾损害,神经精神等症状[1]。
、镇痛
具有显著的解热镇痛作用,能使发热者的体温降低到正常,,中度体表疼痛,,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等症的退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗。镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。阿司匹林解热镇痛和抗炎抗风湿的作用机制已被广泛研究。1971年,英国药理学家JohnVane等在《自然》上发表了其研究结果,认为阿司匹林的作用机制是抑制环加氧酶,抑制并减少前列腺素的生物合成。PG调节痛感信号放大并影响下丘脑的体温调节中枢,其合成受阻后痛感信号不能被放大和被大脑神经中枢感应,痛感减少并具有退热作用。该研究结果使Vane于1982年获得诺贝尔奖[5]。
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、抗风湿
阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。阿司匹林在使用最大耐受剂量(34g/d)下有明显的抗炎,抗风湿作用,能使急性风湿热患者在用药后2448h内临床症状缓解,血沉下降,因此常作诊断性用药和治疗;;确切的机制尚不清楚,可能由于该品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;
除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。
本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。(thromboxaneA2,TXA2)和前列环素(PGI2)-1和TXA2合成酶,能催化花生四烯酸(arachidonicacid)-1氨基酸序列第530位丝氨酸共价结合,通过乙酰化不可逆性抑制了COX-1的活性,干扰了TXA2的生物合成,,冠状动脉硬化性疾病.
(川崎病)
小儿皮肤黏膜淋巴结综合征(MCLS)又称川崎病,是1967年日本川崎富作医师首选报道,并以他的名字命名的疾病。临床多表现:发热、皮疹、颈部非
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