文档介绍：注射用头孢匹***钠说明书
【药品名称】
通用名:注射用头孢匹***钠
英文名:Cefpiramide Sodium for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Toubaopi ’anna
本品主要成份为头孢匹***钠,其化学名称为:[6R-[6α,7β(R)]]-7-[[[[(4-羟基-6-***-3-吡啶基)羰基]-氨基]]-(4-羟基苯基)乙酰]氨基-3-[[(1-***-1H-四唑-5-基)硫]***]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠。
分子式:C25H23N8NaO7S2
分子量:
【性状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
【药理毒理】
1、抗菌作用
1) 对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性,对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时,对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰式阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β-内酰***酶稳定。2) 用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗效果。3) 对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖苷类抗生素耐药的细菌,尤其是对绿脓杆菌敏感。
2、作用机制
与青霉素结合蛋白(PBP)的1A,1B及3有很强的亲合性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。
【药代动力学】
1、血中浓度
健康*** 和1g时,血中浓度于5分钟后达到163μg/ml和264μg/ml,/ml,。经1小时静滴1g和2g时,滴注结束时的血中浓度达到峰值,分别为215μg/ml和306μg/ml,/ml。血中浓度高且呈持续性。连续给药无蓄积。
2、排泄
健康***静脉给药后24小时以内的尿中排泄率约为23%,给药12~24小时后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。本品大部分由胆汁排泄,胆汁中头孢匹***的浓度大于血浆中的10倍,丙磺舒不影响头孢匹***的消除。
3、在体液和组织内的分布
本品在肝胆组织的分布浓度很高,在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。
4、肝肾功能障碍时的血中浓度
给肝肾功能障碍病人静注1g后,其血中浓度与健康***相比稍呈持续性趋势。肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康***的2倍,肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康***~。,其血中浓度与健康***相比稍呈持续性趋势,r)不到10ml/min的病例,。未证实同(Ccr)有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。
Ccr(ml/min)
≥90
90~60
60~30
30~10
<10
T1/2(hr)
本药用于重度肝肾功能障碍的病人时,需要适宜调整剂量和给药间隔。
5、代谢
在机体内几乎不代谢,尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。
6、儿童的血中浓度及排泄
用于儿童时的药代动力学与***相同,~4小时;8小时以内的尿中排泄率为21~25%。
【适应症】由金黄色葡