文档介绍：α-硫辛酸注射液说明书
α-硫辛酸注射液说明书
【通用名】:α-硫辛酸注射液
【商品名】:奥力宝注射液
【英文名】:Alpha-lipon300Stada
【汉语拼音】aolibaozhusheji
【化学名】:分子式:C8H14O2S2 分子量:
【主要成份】:α-硫辛酸
【性状】透明注射液
【药理毒理】奥力宝被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象,本品可能阻止蛋白质的糖基化作用;且可抑制醛糖还原酶,因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇,所以α-硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。α-硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是α-硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。他们能够直接或间接地促使体内维生素C 及维生素E 的再生作用。研究表明,α-硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10 的水平。α-硫辛酸可以螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)形成稳定螯合体。在动物模型中,证明可以保护***中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中,亦发现可由肾切片中螯合***离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50:于狗口服时为400~
500mg/kg;对于严重缺乏维生素B1 的大鼠,腹腔注射动物实验中发现20mg/kg 可致命。目前并无足够
试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见,在有记录的副反应中,主要是皮肤过敏现象,此时应停止用药。
【药代动力学】α-硫辛酸可为人体自行合成。α-硫辛酸进入人体后(注射或口服)易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。α-硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。a-硫辛酸的半衰期较短,系统前清除(presystemicelimination)较强。人体药代动力学研究发现无论是口服还是静脉应用a-硫辛酸,其血浆半衰期大约只有30 分钟,而且即使重复应用硫辛酸在血浆中的积蓄,可推论出a-硫辛酸较短的半衰期及较强的系统统前清除(目前人们认为系统前清除的主要场所是肝脏)
【临床应用】
-硫辛酸对于2 型糖尿病葡萄糖代谢及胰岛素敏感性的作用:已经报道的a-硫辛酸对于代谢清除率影响的临床研究结果可以总结出很明显静脉给予硫辛酸可通过增加胰岛素刺激的葡萄糖代谢能力(MCR)给2 型糖尿病人带来益处。在单次及慢性重复用药的方案中,静脉应用a 一硫辛酸均可以明显提高胰岛素的敏感性。
-硫辛酸对于细胞内葡萄糖代谢及胰岛素作用的影响:最近的实验结果表明了a-硫辛酸对于葡萄糖代谢的附加作用,更重要的是a 一硫辛酸在治疗范围的血浆浓度时可发挥这种作用。分子水平的研究结果提示引起氧化应激的物质(如过氧化氢)可以减弱胰岛素的作用。在3T3
一L1 脂肪细胞及L6 肌细胞,给予过氧化氢可以降低胰岛素刺激的葡萄糖转移、GLUT4移位、以及糖元合成。过氧化氢的抑制作用发生在胰岛素发挥作用的早期步骤,包括对胰岛素受体以及IRS 一1 酪氨酸磷酸化的抑制,因此氧化应激可使细胞对胰岛素产生抵抗。
【适应症】糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。
【用法用量】奥力宝可用于静脉注射或肌肉注射。静脉注射应缓慢,最大速度为每分钟50mgα
-硫辛酸或2ml 本注射液。用于肌肉注射