文档介绍：γ-氨基丁酸
障,难以发挥疗效。通过合成GABA衍生物,增加其亲脂性,则可以通过血脑屏障,现在已经合成了许多GABA衍生物作为治疗癫痫的药物。虽然GABA几乎不能通过正常的血脑屏障,但在血脑屏障发生紊乱时(如皮层的某些癫痫病灶),则GABA可以通过,这也许是GABA对某些癫痫有效的原因。
其它功能
是谷氨酸为谷氨酸脱羧酶转化的产物。分布非常广泛,在动物、植物和微生物中均有G A B A存在。GABA为哺乳动物中枢神经系统一种主要的抑制性神经递质,介导了4 0%以上的抑制性神经传导。
1 、GABA的生理功能 镇定,抗焦虑
1950年,Flory等人在哺乳动物的脑萃取液中首次发现GABA。近年来的研究表明,GABA是中枢神经系统的一种抑制性传递物质,它是脑组织中最重要的神经递质之一,可结合抗焦虑的受体使之激活,阻止与焦虑有关的信息抵达脑中枢,从根本上镇定神经,起到抗焦虑的效果。 降血压
高血压是现代社会的高发病,它是一种慢性的心脑血管疾病,是造成冠心病、恼辛中等心脑血管疾病的主要因素之一。据统计,全世界每年因高血压引起的心脑血管疾病的死亡人数超过1200万。GABA的舒缓血管和降血压的药理功能已经在大量的动物实验和临床医学中得以证实。哺乳动物的脑血管中有G A B A-能神经支配,并存在相应的受体,
GABA与起扩张血管作用的突触后GABAA受体和对交感神经末梢有抑制作用的GABAB受体相结合,同时抑制抗利尿激素后叶加压素的分泌,有效促进血管扩张,,从而达到降血压的目的。G A B A通过脑内GABA-能系统的调节,起到抑制心血管和调节血压的作用。 改善神经机能
已有实验证明,在大鼠、猫和犬等一些动物的脑血管中有GABA能神经支配系统,而且该系统还参与脑循环的调节,提高葡萄糖磷酸酯酶的活性,使脑部血液流畅,促进脑组织的新陈代谢和恢复脑细胞功能,改善神经机能。 增进肝功能,活化肾功能
GABA能抑制谷氨酸的脱羧反应,与α-***戊二酸反应生成谷氨酸,使血氨降低,而谷氨酸则与氨结合生成尿素排出体外,解除氨毒,增进了肝功能。即使盐分摄入增多,由于GABA可以激活利尿作用,过剩的盐分可从尿液排出,故GABA有肾功能活化作用,可用作尿毒症的治疗药物。 治疗癫痫病
癫痫是神经系统的常见疾病,发病原因有多种,其中GABA-能递质损害在癫痫的发生中起着重要作用。60年代初,Tower首次提出癫痫发生与脑内GAGA有关的理论。GABA本身作为癫痫始动因素的可能性较小,可能主要是影响癫痫病灶异常活动的扩散和程度,加强脑中GABA能系统是控制癫痫发作的一个有效途径;而高Ca2+所致的细胞毒性很可能是癫痫产生的始发因素。研究表明,精神病与GABA的缺乏有一定相关性。试验显示,实验性惊厥动物的脑组织中GABA含量明显减少,Perry等人发现在癫痫病人手术切除的脑组织癫痫灶中GABA水平减低。1997
年,大雄诚太郎发现帕金森病人脊髓的GABA的浓度降低,癫痫病患者脊髓液中GABA的浓度也低于正常水平。Sutch等人研究发现在遗传缺陷型癫痫鼠的丘脑中GABA摄入较正常鼠少,
?促进睡眠,增强记忆力
GABA一直被认为与睡眠有关,一些药物的镇静促眠作用是因为它能