文档介绍：二甲双胍胶囊说明书(共7篇)
篇一:二甲双胍格列本脲胶囊说明书
来源快易捷医药网
【药品名称】
二甲双胍格列本脲胶囊
【英文名】
metformin hydrochloride and glibenclamide capsules
【汉语拼音】
erjiashuanggua geliebenniao jiaonang
【主要成分】
本品为复方制剂,其组分为格列本脲和盐酸二甲双胍。格列本脲化学名称:n-[2-[4-[[[(环已氨基
)羰基]氨基]磺酰基]苯基]已基]-2-甲氧基-5-***苯甲酰***。
化学结构式:
分子式:c23h28cln3o5s
分子量:
盐酸二甲双胍化学名称:1,1-二甲双胍盐酸盐。
化学结构式:
分子式:c4h11n5·hcl
分子量:
【性状】
本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒。
【药理毒理】
药物作用
本品为口服抗高血糖药格列本脲和盐酸二甲双胍组成的复方制剂。盐酸二甲双胍可减少肝糖原的生产,降低肠对糖的吸收,并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。格列本脲为磺酰脲类降糖药,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。毒理研究
遗传毒性:格列本脲、二甲双胍致突变试验结果为阴性。
生殖毒性:大鼠服用格列本脲300mg/kg/天(以mg/m2计,约为人最大日推荐剂量的150倍),或服用二甲双胍600mg/kg/天(以mg/m2计,相当于人最大每天推荐剂量的2000mg的3倍),未发现有致畸作用。最近一项研究表明,胎儿先天性不正常与孕妇孕期血糖异常有关,因此建议尽可能使用胰岛素使孕妇血糖控制在正常水平。
尽管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄,许多磺酰脲类药物已知是在人乳中排泄的。哺乳期大鼠的研究结果显示,盐酸二甲双胍可分泌入乳汁,并可达到血浆中的水平。
致癌性:大鼠连续给予格列本脲18个月,剂量达300mg/kg/天,未见致癌性;小鼠连续给予2年也未见致癌性。
二甲双胍给大鼠104周,小鼠91周,剂量分别为900mg/kg/天和1500mg/kg/天(以mg/m2计,
均相当于人每天最大推荐剂量2000mg的4倍)的致癌试验,未发现致癌性。900mg/kg/天组成的雌性大鼠有良性间质性子宫息肉增加的现象。
【药代动力学】
根据文献报道,口服单方盐酸二甲双胍500mg后,±,峰浓度约2μg/ml,主要经肠道吸收,生物利用度为50%~60%,与血浆蛋白结合率小
于5%,主要分布在胃肠道壁内、肾、肝和唾液内。二甲双胍不经肝脏代谢,大部分以原形经肾脏排泄,±。口服单方格列本脲后,血药浓度达峰时间为
±,蛋白结合率为95%,在肝脏内代谢,主要代谢产物是4-反-羟基衍生物,代谢产物几乎无降糖活性,通过胆汁和尿各排出50%,±。单剂量口服本品分别与单独使用格列本脲片和盐酸二甲双胍片的药代动力学参数相近。
【适应症】
1、用于单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制2型糖尿病病人。
2、可作为单用磺酰脲类或盐酸二甲双胍治疗,血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病病人二线用药。
【用法用量】
个性化给药
1、对于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖的2型糖尿病患者,推荐开始剂量为1日1次。1次1粒(格列本脲/二甲双胍:),与饭同服。
2、对于基线hbalc 9%或fpg 200mg/dl的初次治疗病人,开始剂量为1日2次,1日1粒(),早晚饭时服。每隔两周,可增加本品的每日剂量,已达到最小的有效治疗剂量。
3、用于以前已服用过其他降糖药的病人,推荐开始剂量为1日2次,1次2粒()或1日1次,1次4粒(5mg/1000mg)与饭同服。对于单用磺酰脲类或盐酸二甲双胍已不能很好控制血糖的病人,推荐开始剂量为1日2次,1次2粒()或1日2次,1次4粒(5mg/1000mg),与早晚饭同服。为避免低血糖,开始剂量不应超过以前所服的磺酰脲类或盐酸二甲双胍的日剂量。日剂量逐步调整,每次增加量不超过2粒(),直达到最小的有效治疗剂量。
4、建议最大日剂量不超过8粒(10mg/2000mg)。
【不良反应】
1、胃肠道反应可有腹泻、恶心、呕吐、胃痛不适、口中金属味。
2、有时有乏力、疲倦、头晕、头痛、皮疹。
3、乳酸性酸中毒发生率很低,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍、血液中乳酸浓度