克拉霉素分散片.doc

文档介绍：克拉霉素分散片
【药品名称】
【英文名】
Clarithromycin Dispersible Tablets
【汉语拼音】
Kelameisu Fensan Pian
【主要成分】
本品主要成分为克拉霉素,其化学名为6-O-***红霉素。
【分子式】
C38H69NO13
【分子量】

【性状】
本品为白色或类白色片。
【药理、毒理】
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本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。
本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
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生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的
),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计,),出现胚胎丧失。
动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
【药代动力学】
口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。(Cmax);每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素),每12小时口服500mg,~,~。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2β);每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2β)为5~7小时,~。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
【适应症】
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:
:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
【用法与用量】
***口服,常用量一次250mg,每12小时1次;
重症感染者一次500mg,每12小时1次。
根据感染的严重程度应连续服用6~14日。
儿童口服,6个月以上的儿童,,每12小时1次。或按以下方法给药:
体重8~11kg,,每12小时1次;
体重12~19kg,一次125mg,每12小时1次;
体重20~29