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分类
名称
用法
性状
常用量
配伍禁忌
还原剂
(它较药物先被氧
化,从而保持了药物
的稳定性)
亚硫酸钠
水溶液呈碱性(1%水溶液PH值为〜,在PH值7〜10范围内较为稳定,用于注射液偏碱性药液的抗氧剂,
无色透明结晶或白色结晶性粉末,具有亚硫酸气味,清凉而咸,几乎无臭,为水溶性抗氧剂,具有强烈的还原性。
常用浓度为%〜%
与酸性药物、盐酸硫***等有配伍禁忌;不宜与氧化剂、强酸接触。
焦亚硫酸钠
水溶液呈酸性(1%水溶液,PH值〜,
用于酸性药物注射液的抗氧剂
无色棱柱状结晶或白色结晶性粉末,有二氧化硫臭,味酸咸。为水溶性抗氧剂,具有强的还原性
常用浓度为%〜%。
与氧化物有配伍禁忌
亚硫酸氢钠
水溶液呈酸性(1%水溶液,PH值〜,
用于注射液酸性药物的抗氧剂
白色单斜形结晶粉末,有二氧化硫臭味。为水溶性抗氧剂,具有还原性
常用浓度为%〜%
与碱性药物、钙盐、对羟基衍生物如肾上腺素等有配伍禁忌;不宜与氧化剂、强酸类药物接触
硫代硫酸钠
水溶液呈弱碱性(10%水溶液,PH值〜,在酸性溶液中易分解,用于注射液偏碱性药物的抗氧剂
无色透明结晶或结晶性细粒,无臭,味咸。为水溶性抗氧剂,具有强烈的还原性
常用浓度为%
与强酸、重金属盐类有配
伍禁忌
硫脲
“日本医药品制造指针2001版摘译(药用制剂辅料部分)”中提到硫脲口服制剂、外用制剂、注射剂不得使用。
白色或浅黄色有光泽的片状、柱状或针状结晶,有苦味。能溶于水和乙醇,几乎不溶于***
查FDA及merkindex未见相关报道,查药剂辅料大全注射剂中用量为%
半胱氨酸
具还原性,有抗氧和防止非酶性褐变作用。溶于水,水溶液呈酸性,pH值在3%时为,1%时为,%时为。
无色至白色细柱状结晶或白色结晶性粉末,有轻微特殊气味和滋味(略酸)。熔点175°C(分解)。亦溶于乙醇、氨水和醋酸,不溶于***、***、苯、二硫化碳和***仿。
常用浓度为(%~)
阻滞剂
(可阻滞自氧化反应
中链反应的进行)
叔丁基对羟基茴
香醚
日本于1981年曾对大鼠作喂养试
验—年,发现其前胃处有癌发生。
现日本已不准使用。
白色或淡黄色蜡状固体,具有微弱的特殊气味,不溶于乙醇、丙二醇、***仿、***和许多植物油,可溶于氢氧化钠溶液,光和微量金属会引起本品变色和失活,可用作脂溶性药物抗氧剂
常用浓度为%〜%。其%比%用量的抗氧效果增加10%,但用量超过%效果反而下降
与氧化剂、铁盐有配伍禁
忌
二丁基甲苯酚
共毒性比BHA高,一般与BHA合用,
白色或淡黄色结晶或结晶性粉末,
常用浓度为%〜%
与氧化剂、铁盐及金属有
并以柠檬酸或其它有机酸作增效剂
无味、无臭。不溶于水、甘油、丙二醇,易溶于乙醇、石油醚、矿物油。遇光和金属离子变色,为油溶性抗氧剂
配伍禁忌
协同剂
(可增强抗氧剂的效能,也可与某些金属离子发生伪络合作用)
酒石酸
单斜晶体(无水)
柠檬酸
白色半透明晶体或粉末。易溶于水
和乙醇,溶于***
抗坏血酸
5%的水溶液Ph值为〜。在干燥空气中比较稳定,其水溶液不稳定,
白色或略带淡黄色结晶或结晶性粉末,无臭,有酸味。熔点190〜192°C,旋光度aD20=+21°〜+22°。易溶于水,能溶于乙醇,不溶于***仿'***和苯。
常用量为
尤其是在中性或碱性溶液中很快被氧化,遇光、热和铜、铁等金属离子均会加速氧化。
络合剂
(能阻止金属离子对自氧化反应中链反应的催化作用,达到抑
依地酸二钠
依地酸二钠为白色结晶性粉末,略有臭,无味。易溶于水。
常用量为
依地酸钙钠
本品为白色结晶性或颗粒性粉末;无臭,无味;潮解性强。本品在水中易溶,在乙醇或***中不溶。
制自氧化反应的目
的)
二筑基丙醇
1克本品可溶于13毫升水并同时分解,生成二硫化物。
无色或几乎无色的粘稠液体。相对密度(20/4°C),折光率。
溶于乙醇;甲醇;苯甲酸及植物油。有类似的葱蒜样的气味。在空气中易氧化,在乙醇中密封可长期保存。
常用量为