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优选治疗心力衰竭药新
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心衰的表现
心肌收缩力↓
心输出量↓
心内残余血量↑ 肾血流量↓ 尿量↓
回心血量↓ 醛固***↑
静脉压↑ 水钠潴留↑
左心淤血↑ 右心淤血↑
肺循环淤血↑ 体循环淤血↑
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CHF药物治疗的演变
心脏模式(洋地黄,20世纪20年代)
心肾模式(洋地黄+利尿药,40~60年代)
心循环模式(强心+利尿+扩血管药,70~80年代)
神经内分泌综合调控模式(受体阻断药,ACE抑制药,AT1拮抗药,醛固***拮抗药,90年代)
现代治疗目标:缓解症状、防止或逆转心肌肥厚,延长寿命,降低病死率和提高生活质量
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治疗CHF药物的分类
肾素-血管紧张素-醛固***系统抑制药
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药:卡托普利等
血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药:***沙坦等
醛固***拮抗药:螺内酯。
利尿药噻嗪类等
受体阻断药美托洛尔、卡维地洛等
强心苷类***等
扩血管药硝普钠等
非苷类正性肌力药
磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂:米力农、维司力农
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第一节作用于-受体的药物
【EffectandMechanism】
①拮抗CHF时过高的交感神经活性
(HR、心肌收缩力、肾素分泌、RAS)
②上调受体,抗心律失常
③carvedilol兼有阻断α受体、抗生长及抗氧自由基等作用,长期应用降低死亡率,提高生存率。
可选用的受体药物:拉贝洛尔(labetalol)、卡维洛尔(carvedilol)、比索洛尔(bisoprolol)
一、-受体和α1受体阻断药
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ClinicalUses:
以NYHA心功能分类Ⅱ-Ⅲ级的患者为对象,基础病因为扩张型心肌病者尤为合适
用于已采取了标准的利尿剂+ACEI+digoxin治疗的非卧床的、稳定的心衰患者。
注意:
应用初期可出现(第3-5周内)心功能恶化,须小量给药,逐渐增量到最大耐受剂量(数月内)。不能突停。
-Blocker
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二、1-受体激动药
多巴酚丁***(dobutamine)—β1受体激动药
扎莫特罗(xamoterol)
为β1受体部分激动药主要用于轻度慢性心功能不全患者。
是含有右旋多巴酚丁***和左旋多巴酚丁***的消旋体。
对β1受体激动作用>>β2受体属于β1激动药。
与IP比较:其正性肌力>>正性频率
静滴:短期治疗心衰,可增加心输出量。
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一、肾素血管紧张素系统抑制药
[抗CHF的作用机制]
抑制AngI转化酶的活性:
降低外周血管阻力降低心脏后负荷
减少醛固***生成
抑制心肌及血管重构
改善血流动力学(CO↑,室壁张力↓)
降低交感神经活性
ACEI是心衰治疗历史中第一类能降低死亡率、改善患者预后的药物。
第二节减负荷药
(卡托普利、依那普利等)
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效应
AT1受体
ACE
Ang原
AngⅠ
AngⅡ
肾素
糜酶
醛固***
促生长
促心肌肥厚
ACEI
醛固***受体
螺内酯
—
AT1受体
拮抗药
—
—
缓激肽
失活肽
NO
PGI2
ACE
—
RAS
激肽系统
作用于RAS系统药物主要作用
抗血管增殖
抗生长
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