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第二章-药物转运及转运体ppt课件.ppt

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第二章-药物转运及转运体ppt课件.ppt

上传人:海洋里徜徉知识 2023/3/13 文件大小:4.80 MB

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第二章-药物转运及转运体ppt课件.ppt

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药物的转运及转运体
药物的体内过程(吸收、分布、代谢和排泄)
药物转运体及其功能
主要研究内容为两部分:


药物的跨膜转运
消化道
皮肤

皮下
肌肉





药物通过细胞膜的方式:
(一)被动转运(passivetransport)
(二)主动转运(activetransport)
(三)膜动转运(cytosis)
(一)被动转运(passivetransport)
指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运
特点:①不需要载体
②不消耗能量
③转运时无饱和现象
④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象
⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持在动态稳定水平
影响跨膜转运的药物理化性质:
(1)分子量
(2)溶解性 指药物具有的脂溶性和水溶性。
(3)解离性
离子障(iontrapping)是指非离子型药物可以自由穿透,离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
(filtration,水性扩散):小分子药物可直接通过生物膜的膜孔(水性信道)而扩散。
毛细血管内皮孔道约40Å,除蛋白质外,血浆中的溶质均能通过
简单扩散的特点:
转运速度与脂溶度(lipidsolubility)成正比;
顺差转运,不耗能;
转运速度与浓度差成正比;
转运速度与药物解离度(pKa)有关。
无需载体
无饱和性
无竞争性
药物有解离型(离子型)和非解离型(分子型)两种互变形式:
解离型药物,极性高,脂溶性小,较难扩散;
非解离型药物,极性低,脂溶性大,易扩散。

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