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第一节镇静催眠药
中枢神经系统(CNS)的抑制药
镇静药:CNS轻度抑制
----能缓和激动、消除躁动、恢复安定情绪的药物
催眠药:CNS进一步抑制
----能引起类似正常生理睡眠或改善睡眠状态的药物
(两药之间无质的差异,仅是量的不同)
抗焦虑药:抗焦虑不安作用
(焦虑表现:紧张、恐惧、心悸、颤抖、头晕--神经官能症)
特点:三类药物之间很难分开,小剂量的催眠药可以镇静,亦有一定的抗焦虑作用,抗焦虑药用于镇静催眠的效果也很好,因此三者统称为“镇静催眠药”
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一、苯二氮卓类
传统的镇静催眠药(如巴比妥类)都是普遍性中枢抑制药,随剂量逐渐增加,而产生镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用,中毒量可致呼吸麻痹而死亡,曾认为这是镇静催眠药的一般规律,但60年代开始,应用的苯二氮卓类具有较好的抗焦虑和镇静催眠作用,无麻醉作用。安全范围大,目前几乎已完全取代了巴比妥类传统镇静催眠药
优点:
1、治疗指数高
2、对肝微粒体酶诱导作用小
3、在人用半量安定即能抑制夜间胃酸分泌
---有利于失眠兼用消化道溃疡病人
常用药物:***,***西泮,***氮卓,奥沙西泮,***等
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[药理作用及临床应用]
----用以焦虑为主的神经官能症,小于镇静剂量时即有良好的作用,能显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状
作用部位:选择性抑制大脑边缘系统 选用药物:
1)对持续性焦虑状态----宜用长效类
2)对间断性严重焦虑----宜用中、短效类
常用药物:***、***氮卓
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、催眠
----本类药广泛用于失眠(作用快而可靠)
优点:①缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间
②不引起麻醉、毒性小、安全范围大
作用部位:阻断大脑边缘系统对脑干网状结构的激活
临床应用:①麻醉前给药(缓和恐惧、减少***用量)
②失眠使用BDZs后,使入睡困难、睡眠时
间短和早醒等症状均改善
入睡困难者:最好选用半衰期短的药物
---***,改善率为42%
早醒和醒后不能入睡者:改善率最高为***西泮, 改善率45%
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,抗癫痫
----本类药均有抗惊厥作用,其中以***,三唑
仑的作用最为明显
临床应用
①抗惊厥
辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和中毒性惊厥
②抗癫痫
***为治疗癫痫持续状态首选药
其他类型癫痫发作以硝西泮、***硝西泮疗效好
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动物实验:对去大脑僵直有明显松驰作用
作用及部位
(1)抑制脑干网状结构中多突触通路减弱其对脊髓反射的易化作用
(2)较大剂量时直接抑制脊髓内多突触反射
临床应用各种原因的肌痉挛(如腰肌劳损)、僵直(如脑血管意外、脊髓损伤)状态
这种肌松作用有助于加强全身***的肌肉松弛,但单用达不到外科手术要求的肌肉松弛状态
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[作用机制]
目前已发现,在大脑皮质、边缘系统、中脑、脊髓内均存在苯二氮卓受体,并且与抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)分布状况相似
GABAA受体是由GABA-苯二氮卓类受体/Cl-离子通道蛋白组成的大分子复合体。GABAA受体被GABA激活时,Cl-通道开放(频率增加),Cl-内流入神经细胞而产生超极化(抑制)
(在没有GABA存在时,苯二氮卓类与其相应受体并不能直接开放Cl-通道。一般情况下,GABA受体被一种抑制性蛋白质(GABA调控蛋白)所掩盖,妨碍了GABA受体的暴露与激活,抑制了它与GABA的结合能力。苯二氮卓类药物与调控蛋白结合,解除它对GABA受体的抑制)
苯二氮卓类药物与苯二氮卓类受体结合后:
1、增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应
2、增强GABA与GABAA受体的结合
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[体内过程]
----吸收迅速,但奥沙西泮、***氮卓口服吸收较慢,
且不规则
(***为99%,脂溶性高,有再 分布蓄积于脂肪)
多数代谢物产生具有与母体相似活性(尤其是N-去***代谢物-去甲***),而T1/2比母体更长,故连续应用长效类应注意药物在体内蓄积
药物在体内氧化代谢过程易受肝功能、老年和同时饮酒的影响,使T1/2延长
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药物
半衰期
起效时间
活性代谢产物
作用时间
***硝西泮
中等
快
有
长
***
长
快
有
长
***
中等
中等
有
中等
***西泮
长
快或中等
有
长
劳拉西泮
中等
中等
有
中等
奥沙西泮
短
中等或慢
有
中等或短
夸西泮
长
快
有
长
替马西泮
中等
中等或慢
有
中等
***
短
中等
有
短
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