文档介绍：奥拉西坦说明书
奥拉西坦注射液
奥拉西坦注射液
一种可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学****功能的药物。药品名称
通用名称:奥拉西坦注射液
英文名称:Oxiracetam Injection
成份
本品主要成分为奥拉西坦。
化学名称为:4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰***。
奥拉西坦注射液的化学分子结构式
化学结构式:见右图
分子式:C6H10N2O3
分子量:
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理毒理
奥拉西坦为吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学****功能。机理研究结果提示,奥拉西坦促进磷酰胆碱和磷酰乙醇***合成,提高大脑中ATP(三磷酸腺酐)/ADP(二磷酸腺酐)的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理:动物研究显示,奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡;未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。
药代动力学
应用本品进行人体药代动力学研究,结果:单次静脉滴注()血药峰值浓度(Cmax)±-1,半衰期(t1/2)为
±,曲线下面积(AUC0~12)±-12h-1,曲线下面积(AUC0~∞)±-1,肾排泄速率常数(ke)±-1,平均滞留时间(MRT)±。多次静脉滴注()血药峰值浓度(Cmax)±-1,半衰期(T1/2)±,曲线下面积(AUC0~12)为
±-12h-1,曲线下面积(AUC0~∞)为
±-12h-1,肾排泄速率常数(ke)±-1,平均滞留时间(MRT)±。奥拉西坦多次静脉给药体内无积蓄;静脉给药后,血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小。
文献资料显示:奥拉西坦在肝、肾分布浓度较高,除脑脊液中的半衰期为300分钟()、140分钟()外,在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢,48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出,个体间差异很小;老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
适应症
用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
奥拉西坦注射液说明书
规格
5ml:
用法用量
静脉滴注,每次4~6g,每日一次;可酌情减用量,用前加入到100-250ml5%
%***化钠注射液中,摇匀后静脉滴注。对功能缺失的治疗通常疗程为2周,对记忆
与智能障碍的治疗通常疗程为3周。可酌情