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学****重点
掌握
喹诺***类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、临床应用、不良反应
磺***类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、不良反应
熟悉
TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用
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人工合成抗菌药
抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物作用。
人工合成的抗菌药:完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物
喹诺***类药物
磺***类药物
其他合成抗菌药物
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第一节 喹诺***类抗菌药
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喹诺***类抗菌药
以4-喹诺***为基本结构的合成类抗菌药
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喹诺***类抗菌药
是含有4-喹诺***母核的人工合成抗菌药
第一代:萘啶酸,已淘汰(1962)
第二代:吡哌酸,已淘汰(1973)
第三代:诺***沙星(1979)
第四代:莫西沙星(1997)
第三、四代喹诺***类分子结构中均引入了***原子,统称***喹诺***类
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第三代***喹诺***类
诺***沙星(norfloxacin)***哌酸
环丙沙星(ciprofloxacin)环丙***哌酸
氧***沙星(ofloxacin)***嗪酸
左氧***沙星(levofloxacin)可乐必妥
洛美沙星(lomefloxacin)
***罗沙星(fleroxacin)多***哌酸
司帕沙星(sparfloxacin)
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第四代***喹诺***类
莫西沙星(moxifloxacin)
吉米沙星(gemifloxacin)
加替沙星(gatifloxacin)
按国际非专用药名(INN)命名原则,***喹诺***类均采用“-oxacin”定名,我国音译为“沙星”
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共同特点
抗菌作用
抗菌谱广:G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等)
作用机制独特:抑G-菌DNA回旋酶和G+菌拓扑异构酶IV,与其他抗菌药无明显交叉耐药性
给药途径广(口服、注射均可)
生物利用度较高,通透性较好
不良反应较小
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