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本章主要内容
大环内酯类
红霉素
阿奇霉素
克拉霉素
林可霉素
万古霉素
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第一节大环内酯类抗生素
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大环内酯类抗生素
具有14-16元大环内酯基本化学结构
14元环大环内酯类
天然:红霉素
半合成:克拉霉素,罗红霉素
15元环大环内酯类
半合成:阿奇霉素
16元环大环内酯类
天然:乙酰螺旋霉素,麦迪霉素,交沙霉素
半合成:罗他霉素
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共性
抗菌谱:较窄
抗菌谱略广于青霉素,对G+菌、部份G-菌和厌氧菌有强大的抗菌活性
对产β-内酰***酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌活性
对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用
通常为抑菌药,高浓度时为杀菌药
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共性
作用机制——抑菌剂
与细菌核糖体50S亚基结合,阻断t-RNA移位,选择性抑制细菌蛋白质合成
由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同,因而不会对哺乳动物细胞造成损害
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共性
耐药机制——不完全交叉耐药性
改变靶位:与抗生素结合的核蛋白体结合部位构型改变,与抗生素亲和力下降
产生各种灭活酶:包括酯酶、磷酰化酶及葡葡糖苷酶,加速抗生素灭活
主动外排机制增强
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