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(三)抗菌作用机制(本)抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导***喹诺***可与DNA双链中非配对碱基结合,抑制DNA螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构不能封口,与蛋白合失控,细菌死亡.(四)细菌耐药机制(gyrA基因突变)(1)细菌DNA螺旋酶改变(高浓度耐药)(2)细菌细胞膜孔蛋白通道改变和缺点(低浓度耐药)
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(五)***喹***共同特性(1)抗菌谱广:G-(绿脓),G+(金菌),结核,支原体,衣原体,厌氧菌(2)无交叉耐药性(自身和与其它)(3)口服吸收良好,体内分布广组织浓度高,半衰期长,血浆蛋白结合率低,尿中浓度高(4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、前列腺、淋病及骨、关节、皮肤、软组织感染(5)不良反响少:恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕.
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***类药特点(本)药名抗菌谱临床应用吡哌酸G-:>萘啶酸尿路和肠道感染G+:尤绿脓(尿中浓度高)诺***沙星G+:>吡哌酸尿路和肠道感染G-:(绿脓)(PO吸收35%-45%)
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氧***沙星G+(耐药菌)尿路和胆道G-(绿脓)感染(PO快而肺炎支原体完全)厌氧菌对以上各菌作用强于诺***沙星和依诺沙星依诺沙星相似于诺***沙星(消化道反响多)培***沙星相似于诺***沙星可入脑脊液
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环丙沙星广谱活性最强,对耐药绿脓杆菌、淋球菌、流感杆菌、耐氨基甙类、头孢菌素的G+、G-菌有效格美沙星广谱相似诺***沙星PO吸收好氧***沙星
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第二节磺***类药磺***药物是1935年从偶氮染料中发现的一类合成抗菌药,其根本结构为氨苯磺***[分类]:(1)短效类:SIZ(2)中效类:SD,SMZ(3)长效类:SMD(磺***对甲氧嘧啶)SMM(磺***间甲氧嘧啶):SG,PST,SST***类:SA,SD-Ag,SML
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[抗菌谱]抗菌范围广,具有抑菌作用,敏感菌有:(1)对G+、G-球菌,大局部G-杆菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌(2)其它:少数真菌、衣原体、原虫〔疟原虫、弓形体〕有效.
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[原理]抑制叶酸代谢而抑菌:由于磺***类的化学结构与PABA(对氨苯甲酸)相似,能与PABA竞争FH2(二氢叶酸)合成酶,使FH2不能合成FH4或形成无效的伪叶酸,从而影响核酸和蛋白质的合成,抑制细菌的生长繁殖
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