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解热镇痛抗炎药的根本作用
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第二页,共九十页。
概念
历史回忆
作用机制
药理作用
不良反响
药物分类
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第三页,共九十页。
一、概念
解热镇痛抗炎药〔antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs〕是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
非甾体抗炎药〔non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs〕
阿司匹林类药物
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第四页,共九十页。
解热镇痛抗炎药的各种剂型
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第五页,共九十页。
二、历史回忆
1763年:Stone描述柳皮浸出液治疗发热和间日疟
1860年:合成了水杨酸
1899年:德国拜耳公司合成了乙酰水杨酸
1952年:保泰松问世,开始使用NSAIDs名称
1960年:吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市
1971年:JohnVane等发现NSAIDs抑制COX,使PGs产生减少。随后相继推出了丙酸类、***类、昔康类,不同剂型的开发也相继进行
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1991年:Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同工酶
1998年:根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了
塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆
罗非昔布——默沙东公司的万络
2004年9月:因患者服用选择性COX-2抑制剂--万络导致心血管疾病,默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络。
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三、★作用机制
抑制环氧酶(cyclooxygenase,COX),从而抑制前列腺素〔prostaglandins,PGs〕的生物合成。
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前列腺素〔prostaglandin,PG〕
前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸,广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中,参与多种体内功能的调节。
PGE2
PGF2a
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第九页,共九十页。
PGs具有一定的致痛作用,同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
PGs参与炎症反响,使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛。
PGs合成和释放的增多,导致体温调定点的提高,体温升高。
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COX〔环氧酶〕
COX位于细胞微粒体内,是花生四烯酸生成前列腺素的关键酶。
有COX-1和COX-2两种同工酶。
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