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青霉素类头孢菌素类非典型β内酰胺类课件.ppt

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青霉素类头孢菌素类非典型β内酰胺类课件.ppt

上传人:wwlgqnh 2023/3/18 文件大小:2.55 MB

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青霉素类头孢菌素类非典型β内酰胺类课件.ppt

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文档介绍:该【青霉素类头孢菌素类非典型β内酰胺类课件 】是由【wwlgqnh】上传分享,文档一共【49】页,该文档可以免费在线阅读,需要了解更多关于【青霉素类头孢菌素类非典型β内酰胺类课件 】的内容,可以使用淘豆网的站内搜索功能,选择自己适合的文档,以下文字是截取该文章内的部分文字,如需要获得完整电子版,请下载此文档到您的设备,方便您编辑和打印。第三十五章β-内酰***类抗生素
青霉素类
头孢菌素类
非典型β-内酰***类
*
[基本要求]
掌握青霉素类的抗菌作用、作用机制、临床应用与不良反应。掌握第1、2、3代头孢菌素的分类、作用、用途、不良反应。
了解半合成青霉素类药物的抗菌作用与临床应用特点。了解其他β-内酰***类药物作用特点。
*
青霉素历史
发现发现者:
时间:1928年
命名时间:1929年
临床前研究:1935年,德国生物化学家钱恩、英国病理学家弗罗里
临床使用时间:二战时期
临床首次使用地点:美国
获奖:1945年三人共同获诺贝尔生理学和医学奖
*
*
引起尿道炎的大肠杆菌
与青***接触不久,细胞外壁开始隆起
隆起部分越来越大,使细胞膜膨胀
细胞膜过分胀大发生破裂
细胞死亡
*
第一节青霉素类
青霉素的基本结构是母核6-氨基青霉烷酸及侧链,6-氨基青霉烷酸是由一个噻唑环连接β-内酰***环组成,β-内酰***环为维持抗菌活性的最基本结构。侧链上R基可连接各种不同集团,形成各种半合成青霉素类,这些侧链在抗菌活性、药理特性及对β-内酰***酶的敏感性都有很大差别。
*
一、天然青霉素
青霉素G(penicillinG)
从青霉菌培养液中提得。青霉素钾或钠盐得干燥粉末性状稳定,可在室温中保持数年而保留抗菌活性。
[药动学]
青霉素不耐酸,遇酸分解,故口服易破坏,肌注吸收迅速、完全。
主要分布于细胞外液,并能广泛分布在于全身各处;以肾、肺、脾中含量最高。
*
由于青霉素脂溶性低,不易进入血脑屏障,只有当炎症发生时,脑膜通透性增加才进入脑脊液中发挥抗菌作用。
主要以原型经肾小管分泌排泄,t1/,丙磺舒可与青霉素竞争从肾小管分泌,所以与丙磺舒合用可提高血药浓度、延长维持时间。
*
抗菌作用机制—— 抑制细菌细胞壁的合成
细菌细胞壁的功能
细菌细胞壁的基础成分——
胞壁粘肽(由N-乙酰葡萄糖
***和与十肽相连的N-乙酰胞壁酸重
复交叉联结而成)。
*
青霉素+PBPs阻止N-乙酰葡萄糖***和N-乙酰胞壁酸十肽聚合物的交叉联结细菌细胞
壁的缺损外界水分渗入菌体
细胞膨胀、变形细胞破裂溶解而死亡。
自溶酶的作用下
*