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Pharmacology-Chapter-20镇痛药.pptx

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◆疼痛的概念及分类
概念:疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉,常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸的变化。
分类:
躯体性疼痛
内脏疼痛
神经性疼痛
急性痛〔锐痛〕:锋利而定位清楚
慢性痛〔钝痛〕:强烈而定位模糊
第二页,共六十页。
镇痛药〔analgesics〕是一类作用于CNS缓解疼痛的药物。用于各种原因引起的急、慢性疼痛。最早使用的镇痛药是来自于***蒴果浆汁的枯燥物阿片〔opium〕。与解热镇痛药相比,长期使用后易产生耐受性和依赖性,易导致药物滥用〔drugabuse〕及停药戒断病症〔withdrawalsigns〕。因此,这类药物又被称为麻醉性镇痛药〔narcoticanalgesics〕。因目前临床应用的镇痛药主要涉及阿片类镇痛系统,故也称为阿片类镇痛药〔opioidanalgesics〕。
第三页,共六十页。
镇痛作用特点:
〔1〕对痛觉有高度选择性,镇痛时意识清醒,其他感觉不受影响。
〔2〕镇痛作用强大,对各种疼痛有效;
〔3〕镇痛同时伴有镇静作用;
〔4〕属于麻醉性镇痛药,易成瘾;为国家管制药品。
第四页,共六十页。
痛的产生:
组织损伤炎症刺激
致炎致痛物质(K+、H+、PG)释放
提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性
刺激感觉神经末梢
疼痛
第五页,共六十页。
痛和镇痛的意义
〔1〕疼痛:
疼痛是一种复杂的主观感觉,是机体受到伤害后发出的一种保护反响,常伴有不愉快的情绪反响。
①镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉,还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。
②疼痛的部位是诊断疾病的主要依据,对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。
〔2〕镇痛的意义:
第六页,共六十页。
第一节阿片生物碱类镇痛药
一、构效关系
Morphine
第七页,共六十页。
第八页,共六十页。
二、阿片受体及阿片肽
〔一〕阿片受体
阿片受体由μ〔包括μ1和μ2〕、δ〔包括δ1和δ2〕、κ(包括κ1、κ2和κ3)三种亚型组成。各亚型冲动后产生的效应见表19-2。氨基酸序列分析说明,阿片受体均有7个跨膜区,属G蛋白偶联受体家族。μ、δ和κ受体分别由372、380和400个氨基酸残基组成。3种阿片受体。
第九页,共六十页。
第十页,共六十页。
阿片受体分布与药理作用
阿片受体主要密集于下丘脑、中脑导水管周围灰质、蓝斑核和脊髓背角区,共同参与对痛觉感受的调节。镇痛作用。Morphine的镇痛作用是通过冲动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体,主要是μ受体,模拟内源性opioidpeptides对痛觉的调制功能而产生镇痛作用的(图19-1)。
第十一页,共六十页。