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(1)口服吸收好、血药浓度相对较高;
(2)半衰期较长,血浆蛋白结合率低,Vd值较大;
(3)体内分布广,组织药浓等于或大于血浓。
经肝代谢、由肾排出。
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【抗菌作用】喹诺***类为杀菌剂。
第二代:抗菌谱窄,对G-菌有效,对铜绿假单胞菌活性较低,口服易吸收,但血药浓度低,尿中浓度高,可用于泌尿道和消化道感染。
第三代:抗菌作用----G-菌>G+菌,对衣原体,支原体,军团菌及结核菌均有较强活性。
第四代:抗菌谱较广,对局部厌氧菌、G+菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高,并具有PAE。
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[机制]
主要是通过抑制细菌的DNA盘旋酶〔包括拓扑异构酶Ⅳ〕,而影响细菌DNA的复制。
DNA盘旋酶:主要影响DNA合成过程中切口封闭功能,而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺***主要抑制DNA盘旋酶。
拓扑异构酶Ⅳ:负责将子代的DNA解环连,喹诺***类抑制此酶,影响子代DNA解环连而干扰DNA复制。在G+菌中喹诺***类主要影响拓扑异构酶Ⅳ。
一般治疗浓度的喹诺***对人体细胞此酶影响小,不影响人体细胞生长代谢。
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【耐药性】常见耐药菌包括金葡菌,肠球菌和假单胞菌等。
产生原因:
〔1〕基因突变:包括:①靶酶(细菌DNA盘旋酶)结构改变;②胞浆膜通透性降低,对药物摄取量减少;③主动排出系统加强,促抗菌药外排。
〔2〕DNA盘旋酶与药物的亲和力下降。
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【临床应用】常用第三代产品。
***喹诺***类适用于治疗敏感G-菌、G+菌引起的感染。
包括:泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼系统感染〔骨髓炎和骨关节感染〕、皮肤软组织感染等各种感染。
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【不良反响】发生率仅为5%
①胃肠道反响
②CNS反响:头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等,严重时偶见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视;
③过敏反响:如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹,个别病人出现光敏性皮炎;
④软骨损害:少数可出现关节疼痛和炎症〔水肿〕,所以不宜用于儿童和孕妇。
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[药物相互作用]
(1)抗酸药(含多价金属离子)减少本类药F;
(2)非甾体类抗炎镇痛药,可增加中枢的兴奋反响。(因脂溶性高,易透入血脑屏障,阻止GABA与R结合)。
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二、常用的喹诺***类药物〔小字排〕
环丙沙星
抗菌谱广,为临床常用的喹诺***类中体外抗菌最强者,对G-作用强于G+菌。对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无效。
诺***沙星
尿、肠道药浓度高,对G+、G-引起的无并发症泌尿道感染、肠道感染及无并发症的急性淋病有效。
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氧***沙星
在脑脊液、胆汁、尿液中浓度高。抗菌谱较诺***沙星强。
主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。
左氧***沙星
左氧***沙星临床用量为氧***沙星的1/2,其水溶性大易制成注射剂。对葡萄球菌、链球菌、、厌氧菌、肠杆菌科、支原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭作用。不良反响低于氧***沙星。
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第二节磺***类和甲氧苄啶
一、磺***类
特点:①广谱,性质稳定,可口服;②化学合成,不耗粮食,易生产,价廉;③对流脑、鼠疫有显著疗效;④与TMP合用由抑菌变为杀菌。
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