文档介绍：异烟肼片说明书
异烟
肼片说明书
【药品名称】通用名:异烟肼片曾用名: 商品名: 汉语拼音:yiyanjing pian 英文名:
isoniazid tablets 化学名称:4-吡啶甲酰肼化学结构式:
分子式:c6h7n3o
分子量:
【性状】本品
为白色片。
【药理毒理】
本品是一种具有杀
菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未
阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使细胞壁破裂。
【药代动力学】
本品口服后迅速自
胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和
干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0~10%。口服1~
2小时血药浓度可达峰值,
但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,t1/~,
慢乙酰化者为2~5小时,肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性
代谢产物,其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏n-乙酰
转移酶缺乏,未乙酰化的异烟肼可被部分结合。
本品主要经肾排泄
(约70%),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液
中排出,慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型,而慢乙酰化者
则为37%。本品易通过血脑屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相
当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。
【适应症】
(1)异烟肼与其它
抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
(2)异烟肼单用适
用于各型结核病的预防:
①新近确诊为结核
病患者的家庭成员或密切接触者;
②结核菌素纯蛋白
衍生物试验(ppd)强阳性同时胸部x射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性,过去未接受
过正规抗结核治疗者;
③正在接受免疫抑
制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病、霍奇金氏病)、糖
尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者; ④
35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者;
⑤已知或疑为hiv
感染者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有密切接触者。
【用法用量】
口服预防:***一
,顿服;小儿每日按体重10mg/kg,,顿服。治疗:***与其他
抗结核药合用,按体重每日口服5mg/kg,;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~
3次。小儿按体重每日10~20mg/kg,,顿服。某些严重结核病患儿(如结
核性脑膜炎),每日按体重可高达30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能损害和周围
神经炎的发生。
发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经炎);深色尿、眼或皮
肤黄染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率增高);食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或
呕吐(肝毒性的前驱症状)。发生率极少者有视力模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神
经炎);发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起的抽搐。
【禁忌症】肝功
能不正常者,精神病患者和癫痫病人禁用。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应,
对乙硫异烟***、吡嗪酰***、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。
(2)对诊断的干扰:
用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红
素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
(3)有精神病、癫
痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。
(4)如疗程中出现
视神经炎症状,应立即进行眼部检查,并定期复查。
(5)异烟肼中毒时
可用大剂量维生素b6对抗。
【孕妇及哺乳期妇
女用药】
(1)本品可穿过胎
盘,导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎,但在人类中虽未
证实,孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此
外,在新生儿用药时应密切观察不良反应。
(2)异烟肼在乳汁
中浓度可达12mg/l,与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充
分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。
【儿童用药】严
格按儿童用法用量使用。
【老年患者用