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苯二氮卓受体激动剂的发展与选择.pptx

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苯二氮卓受体激动剂的发展与选择.pptx

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失眠是发生率很高高的健康问题
,;21(11):1785-,;8(3):281-,;5(1):20-,;20(3):224-.
多项研究表明,失失眠在世界范围内内的发生率很高1-4
中国的失眠发生率率高5
我国成年人的失眠眠患病率达57%
人群比例(%)
2006年中国6城市普通人群失眠眠状况调查报告:覆盖北京、上海、、广州等6个城市,
共纳入2657名调查对象
消除身体疲劳
保护大脑,提高记忆力
增强机体抵抗力
促进儿童成长发育育
加快皮肤的再生,,预防皮肤衰老老
3
睡眠功能
睡眠意义
4
非快速眼动睡眠
(non-rapideyemovement,
NREM)
快速眼动睡眠
(rapideyemovement,
REM)
睡眠约占人一生1/3的时间,是机体复原和整合合过程,其生理重重要性仅次于呼吸吸和心跳。
目前国际上通行的睡眠眠分类方法,就是按照脑电图(EEG)的变化、眼球运动动的情况和肌张力力的变化来分的。
药物干预在失眠治治疗中居于主导地地位
药物治疗
非药物治疗
急性失眠患者宜早早期应用药物治疗疗
对于亚急性或慢性性失眠患者,无论论是原发还是继发发,在应用药物治治疗的同时应当辅辅以心理行为治疗疗,即使是那些已已经长期服用镇静静催眠药物的失眠眠患者亦是如此
针对失眠的心理行行为治疗方法主要要是认知行为治疗疗(CBT-I)
目前国内能够从事事心理行为治疗的的专业资源相对匮匮乏,具有这方面面专业资质认证的的人员不多,单纯纯采用CBT-I也会面临依从性的的问题
其他非药物治疗如如饮食疗法、芳香香疗法、顺势疗法法、光照疗法、按按摩等缺乏令人信信服的大样本对照照研究;传统中医医学治疗失眠难以以用现代询证医学学模式进行评估
药物干预仍然占据据失眠治疗的主导导地位
中国***失眠诊断断与治疗指南.
常用失眠治疗药物物
苯二氮卓类
非苯二氮卓类
褪黑素受体激动剂剂
抗抑郁药物
失眠治疗药物
***、阿普唑唑仑、
***、劳拉西泮泮等
唑吡坦、佐匹克隆隆
扎来普隆、右佐匹匹克隆
阿米替林、多塞平平
文拉法新、度洛西西汀
雷美尔通、阿戈美美拉汀
特斯美尔通
苯二氮卓类和非苯苯二氮卓类合称为为苯二氮卓受体激激动剂(BZRAs)
中国***,2012.
苯二氮卓受体激动动剂发展的重要时时间点
1970s
1960
第一个苯二氮卓类类药物
***氮卓投入临床使使用
1963
***投入
临床使用
苯二氮卓类药物占占据主导
1988
唑吡坦上市
1996
唑吡坦在中国上市市
1987
第一个非苯二氮卓卓
类药物佐匹克隆上上市
2005
右佐匹克隆上市
2008
右佐匹克隆
在中国上市
非苯二氮卓类药物物异军突起
1999
扎来普隆上市
苯二氮卓类镇静催催眠药概述
苯二氮卓类
20世纪60年代后相继问世的的一类具有镇静、、催眠及抗焦虑等等作用的药物,以以其明显优于巴比比妥类药物的特性性而被广泛应用于于失眠的治疗
作用机制与巴比妥妥类药物相似,同同为GABA受体激动剂
药理学作用包括镇镇静、催眠、抗焦焦虑、肌松和抗惊惊厥作用
除镇静催眠以外也也用于抗焦虑和抗抗癫痫的持续治疗疗
苯二氮卓类药物的的作用机制
苯二氮卓类
GABAa受体
非特异性作用于
α1、α2、α3或α5亚基
***离子通道开放
细胞膜超极化
***离子流入细胞内内
神经元兴奋性下降
苯二氮卓在GABAa受体上具有与巴比比妥类不同的作用用靶点
与巴比妥增加***离离子通道开放时间间不同,苯二氮卓卓通过增加***离子通道开开放频率使大量***离子进入入神经元细胞
镇静催眠
开放频率增加
:115.
苯二氮卓类作用于于GABAa受体
睡眠结构
10