文档介绍：托拉塞米片使用说明书
托拉塞米片说明书
【药品名称】
通用名:托拉塞米片
商品名:特苏敏
英文名:Torasemide Tables
汉语拼音:Tuolasaimi Pian
本品主要成分为托拉塞米,化学名为:1-异丙基-3-[(4–间甲苯氨基-3-吡啶基)磺酰基]脲
化学结构如下:
CH3
HN
SO2NHCONHCH(CH3)2
N
分子式:C16H20N4O3S
分子量:
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
作用机理本品为磺酰脲吡啶类利尿药,其作用于亨利氏髓袢升支粗段,抑制Na+ /K+/2Cl- 载体系统,使尿中Na+ 、K+、Cl- 和水的排泄增加,但对肾小球滤过率、肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。
药效学本品对大鼠和狗都有强的利尿作用,在这两种动物中,尿量、尿电解质排泄与剂量的对数呈线性关系。,,最 1
大作用剂量为10mg/kg。以药理重量计,本品对大鼠的利尿作用为速尿的9~40倍,对狗为10倍,利尿作用大鼠持续约2小时,而狗持续8小时以上,大鼠每日口服本品10mg/kg共15天其利尿作用并不减弱。
狗静脉注射托拉塞米1、3、10mg/kg,收缩压、舒张压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图均无明显影响。
致癌性大鼠和小鼠终生致癌试验,给予本品分别为9mg/kg/日和32mg/kg/日未见肿瘤发生率增加。基于体重,该剂量为人服剂量20mg的27-96倍;基于体表面积为5-8倍。
致突变性托拉塞米及其主要代谢物经细菌Ames实验,染色体畸变和人淋巴姊妹染色单体互换实验,仓鼠和鼠的骨髓细胞核异常实验,小鼠和大鼠非常规DNA合成实验等,体内外试验结果均无致突变性。
生殖毒性雌、雄大鼠剂量为25mg/kg/日时对生殖性能没有不良影响。大鼠剂量为5mg/kg/。大鼠和兔剂量分别大于5倍和4倍时,胎儿和母体平均体重有所下降,胎儿吸收和骨化延迟有所增加。
、1、5和25mg/kg,连续12个月。5mg/kg以上剂量组体重增长受到抑制,总蛋白和Cl-降低,BUN增高,病理检查肾脏表面呈颗粒状,肾小管扩张并有细胞浸润和纤维化,25mg/kg组K+有所降低。
、,连续12个月, 剂量组,雄狗全部有鼻腔干燥。/kg以上组,可见肾小管变性,扩张,细胞浸润,钙沉着和纤维化等。听觉,眼科,生理,肾功能等检查均未见与本品有关的变化。
【药代动力学】
托拉塞米的生物利用度约80%,受试者间的变异不大,95%CI为75%-89%。药物吸收后首过效应不明显,口服后1小时血药浓度达到峰值,-200mg剂量范围内,Cmax和AUC与服用剂量呈比例关系。服药同时进食可以使达峰时间延后30min,但是AUC及利尿效果不受影响。特别的,肾及肝功能不全不会影响托拉塞米的吸收。
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在正常***及轻、中度肾脏及心功能不全的患者中,托拉塞米的血浆分布容积为12L-15L。在肝功