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化疗药物的课件资料.pptx

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化疗药物的课件资料.pptx

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第1页/共54页
Chemotherapeuticindex
A、ED90/LD10 
B、ED50/LD50 
C、LD90/ED50 
D、LD50/ED50  
E、LD95/ED5
第2页/共54页
Mechanismofaction
Quinolones
Tetracyclines
AminoglycosidesMacrolidesChloramphenicol
Lincomycin
Polymyxin
Polyenes
Azoles
-lactam
Vancomycin
Bacitracin
DNA
Plasmamembrane
Cellwall
PABA
DHFA
THFA
50S
50S
50S
30S
30S
30S
mRNA
Rifampin
TMP
Sulfonamides
第3页/共54页
细菌对抗菌药物产生的耐药机制为:A、产生灭活酶 
B、细菌外膜孔道蛋白减少
C、靶位结构改变 
D、增加细菌外膜通透性
E、降低主动流出系统
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Chapter35β-内酰***类抗生素
β-LactamsAntibiotics
第5页/共54页
Classification:
青霉素类(Penicillins)
头孢菌素类(Cephalosporins)
非典型β-内酰***类(Atypicalβ-Lactam)
β-内酰***酶抑制剂(β-Lactamaseinhibitor)
Section1ClassificationandFeatures
Basicchemistrystructure:
β-内酰***环(β-Lactamring)
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口服耐酸青霉素
耐酶青霉素
广谱青霉素
抗铜绿假单胞菌青霉素
抗革兰阴性杆菌青霉素
Semisyntheticpenicillins:
Section2Penicillins
Naturalpenicillins:青霉素(PenicillinG)
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青霉素类基本结构
β-lactamase
母核:6-氨基青霉烷酸(6-APA)
B:β-内酰***环(β-lactamring)
N
S
COOR
2
O
NH
C
R
1
O
B
A
A:噻唑环(Thiazolidine)
Basicstructureofpenicillins
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一、天然青霉素(Naturalpenicilline)
【Pharmacokinetics】
常规肌内注射或静脉滴注
脑脊液、眼房水和前列腺液中的量较少
主要以原形经尿排泄
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【Antibacterialactivity】
革兰阳性球菌(Gram-positivecoccus)
革兰阴性球菌(Gram-negativecoccus)
革兰阳性杆菌(Gram-positivebacilli)
螺旋体(Helicoids)
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