文档介绍：格列比嗪控释片
格列吡嗪控释片说明书
【药品名称】
通用名:格列吡嗪控释片
曾用名:
商品名:
英文名:Glipizide Controlled-release Tablets
汉语拼音:Geliebiqin kongshipian
本品主要成分为:格列吡嗪。
其结构式为:
【性状】
【药理毒理】
本品为磺酰脲类抗糖尿病药,对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
【药代动力学】
本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片,由一
半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀,格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。口服2小时以后,开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪),可维持约8小时,以后释放速度渐下降,至服药后约16小时释放完毕。~4小时,在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度,一次口服5mg后,24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后,血药浓度达稳态,老年患者达稳态时间需6~7天。
【适应证】
适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病
患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
【用法用量】
口服:每日服药1次。开始日服5mg,早餐时服用(也可在其它认为方便的时候服用)。以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数病人每日服10mg即可,部分患者须服15mg,每日最大剂量20mg。
【不良反应】
本品不良反应较少。
、代谢系统:本品属于磺酰脲类药物,此类药的不良反应主
要为低血糖。
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(1)可出现消化道反应如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味,一般不严重,且与剂量偏大有关。有时可增进食欲,使体重增加。
(2)肝脏损害:黄疸、肝功能异常少见。
:血液系统不良反应少见,包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。
:如皮疹,偶有发生剥脱性皮炎者。
【禁忌症】
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、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
、肾功能不全者。
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【注意事项】
、腹泻者不宜用本品。
:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。
,且