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专利名称:橙皮苷或其衍生物作为抗抑郁药物的应用的制作方法
技术领域:
:本发明涉及医药技术领域,确切地说它是橙皮苷或其衍生物作为抗抑郁药物的应用。
背景技术:
:橙皮苷(Hesperidin)为二氢黄***苷类化合物,为芸香科柑橘属植物次生代谢产物,广泛分布于很多植物中。研究表明,橙皮苷在促进胃动力方面具有较强的生物活性。中国专利号:CN1704065A公开了名称为“橙皮苷和/或柚皮苷的制药用途”的发明专利,公开了橙皮苷在制备治疗胃胀、消化不良和小儿厌食药物的用途。另外,中国专利号:CN1861074A公开了名称为“橙皮素衍生物作为抗炎免疫药物的应用”的发明专利,公开了一种橙皮素衍生物在制备抗炎免疫药物中的应用,特别是在治疗风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等自身免疫性疾病中的应用。未见橙皮苷或其衍生物在制备抗抑郁方面药物中的新用途
发明内容
:本发明提供了橙皮苷或其衍生物抗抑郁的新用途。橙皮苷或其衍生物可用于预防或治疗焦虑状态或抑郁状态。含橙皮苷或其经水解或酶解生成的苷元和次生苷等衍生物,包括与药用载体组合,用于预防或治疗抑郁状态。其中所述病体为哺乳动物。含橙皮苷或其经水解或酶解生成的苷元和次生苷等衍生物可通过口服、非肠道或局部途径给药,给药剂型可以是片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液、冻干粉等药学上可接受的剂型。本发明的优点是
:本发明揭示了橙皮苷或其衍生物具有抗抑郁的作用,为其应用提供了新的途径。且毒性小,无常规抗抑郁药的兴奋不安、便秘、尿闭、眩晕、嗜睡、震颤等缺点。
具体实施方式
:下面的动物实验是对本发明的进一步详细说明,但并不意味着对本发明的任何限制。,雄性,体重200220g,SPF级标准,将动物称重,编号,选择健康大鼠50只。按体重大小排序,用随机分组法分成5组,每组10只。设空白对照组、阳性对照组、橙皮苷给药组、橙皮素给药组。(I)空白对照组:生理盐水,%。(2)阳性对照组:取盐酸***西汀用生理盐水定容于容量瓶中,盐酸***。。(3)橙皮苷给药组:取橙皮苷适量,用生理盐水定容于容量瓶中,橙皮苷浓度为
。所用橙皮苷样品纯度为95%以上,给药剂量为8mg/kg。(4)橙皮素给药组:橙皮素为橙皮苷经水解之后的苷元。取橙皮素适量,用生理盐水定容于容量瓶中,橙皮苷浓度为
。所用橙皮苷样品纯度为95%以上,给药剂量为8mg/kg。(开场实验)采用底面为正方形的敞箱,长100cm,宽100cm,高50cm,底面用黑线分为100个面积相近的扇形。实验时将大鼠放在敞箱正中心,以大鼠5min内水平运动越格数(至少3爪跨过边界)评价其运动性;以垂直运动直立次数(两前爪离开地面)评价其探究性。通过比较各给药组给药前后自主运动变化情况来考察橙皮苷或橙皮素是否有自主兴奋作用,同时以给予生理盐水的空白组和给予阳性对照药盐酸***西汀的阳性对照组来进行随行对照。,记录5min内水平运动越格数以及垂直运动直立的次数;在给药7天后,观察大鼠在敞箱内的活动,记录5min内水平运动越格数以及垂直运动直立的次数。将各组实验数据用SPSS统计软件进行处理,水平运动变化率和垂直运动变化率计算方法如下:水平运动变化率=(给药7天后水平运动越格数-给药前水平运动越格数)/给药前水平运动越格数X100%垂直运动变化率=(给药7天后垂直运动越格数-给药前垂直运动越格数)/给药前垂直运动越格数X100%将各组实验数据进行t检验,考察其是否存在显著性差异。,各给药组大鼠自主运动情况见表I。
样品组水平运动垂直弱
±±±
盐酸***±±±±±±±
±±±,进行t检验,分别比较空白组、橙皮苷组、橙皮素组和盐酸***西汀组给药前后自主运动情况,与空白组和阳性对照药盐酸***西汀组一样,橙皮苷和橙皮素给药组大鼠水平运动和垂直运动在给药前后均无显著性差异(P>),表明在给予橙皮苷或橙皮素后,大鼠中枢神经系统无自主兴奋作用。
,雄性,体重200220g,SPF级标准,将动物称重,编号,选择健康的大鼠共40只。按体重大小排序,用随机分组法分成4组,每组10只。设空白对照组、病理模型组、阳性对照组、橙皮苷给药组。(I)空白对照组:同实施例1。(2)病理模型组:生理盐水,%。(3)阳性对照组:同实施例1。(4)橙皮苷给药组:同实施例1。
(I)大鼠慢性应激模型的制备:慢性应激作为一种非损伤性刺激,与人类心身性疾病的过程有相似性,慢性应激模型现实验的模拟了人们日常生活中遇到的
“应激状态”,对于筛选特异性的临床抗抑郁药有很好的适用性,本实验正是以慢性应激模型为基础,给予阳性对照药及橙皮苷,考察橙皮苷的抗抑郁作用。在大鼠慢性应激模型的制备中,尽量使应激刺激符合不可预测性的特点,连续28d按每天I或2种刺激的强度,交替给予大鼠以下刺激:禁食24h、禁水24h、限制摄食2h、配对饲养12h、倾笼45°2h、通宵照明12h、潮湿饲养(200ml水加到IOOg垫料)12h、频闪(100min/s)lh、白噪声(IlOdB)lh、强迫游泳(水温4°C)5min、制动lh,制备慢性应激模型。各给药组应激及给药情况如下::不给予刺激,给予生理盐水。:给予刺激同时给予生理盐水。:给予刺激同时给予阳性药物,剂量同实施例1。:给予刺激同时给予橙皮苷,剂量同实施例1。(2)开场实验:采用底面为正方形的敞箱,长100cm,宽100cm,高50cm,底面用黑线分为100个面积相近的扇形。实验时将大鼠放在敞箱正中心,以大鼠5min内水平运动越格数(至少3爪跨过边界)评价其运动性;以垂直运动直立次数(两前爪离开地面)评价其探究性。通过比较给药前后橙皮苷给药组与病理模型组自主运动变化率(包括水平运动变化率和垂直运动变化率)来考察橙皮苷是否具有抗抑郁作用,同时以给予生理盐水的空白组和给予阳性对照药盐酸***西汀的阳性对照组进行随行对照。,记录
5min内水平运动越格数以及垂直运动直立的次数;在慢性应激28天后,观察大鼠在敞箱内的活动,记录5min内水平运动越格数以及垂直运动直立的次数。水平运动变化率和垂直运动变化率计算方法如下:水平运动变化率=(应激28天后水平运动越格数-应激前水平运动越格数)/应激前水平运动越格数X100%垂直运动变化率=(应激28天后垂直运动越格数-应激前垂直运动越格数)/应激前垂直运动越格数X100%结果得到正数为增加,负数为下降,将各组实验数据用SPSS统计软件处理,进行t检验,考察橙皮苷给药组与病理模型组自主运动情况是否存在显著性差异。,各给药组自主运动情况见表2。表2慢性应激模型大鼠各给药组开场实验自主运动变化情况
权利要求
,其特征在于:橙皮苷或其衍生物在制备抗抑郁药物中的应用。
,其中所述的橙皮苷衍生物是指由橙皮苷经水解或酶解生成的苷元或次生苷得到的衍生物。
-2所述的用途,其特征在于:药物剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液或冻干粉针等。
全文摘要
本发明公开了橙皮苷或其衍生物作为抗抑郁药物的应用。所述的药物剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。该药物是由橙皮苷或其药学上可接受的经水解或酶解生成的苷元和次生苷组成的,包括与药用载体组合制备成各种药物剂型。该药物毒性小,无常规抗抑郁药的兴奋不安、便秘、尿闭、眩晕、嗜睡、震颤等缺点。