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专利名称::杀虫活性化合物的制作方法
技术领域:
:本发明涉及一种化合物,具体地说是一种具有杀虫活性和提高植物抗逆活性的化合物,本发明还涉及该化合物的用途。
背景技术:
:吡財***(pymetrozine)是一种新型吡嚏杂环类杀虫剂。对哺乳动物毒性极低,大鼠经口LD50为5820亳克/千克,大鼠经皮LD50〉2000毫克/千克。对大多数非靶标生物如节肢动物、鸟类和鱼类非常安全,在昆虫间具有高度的选择性。吡蚜***在环境中可迅速降解,在土壤中的半衰期仅为2-29天,且其主要代谢产物在土壤中淋溶性很低,使用后仅停留在浅表土层中,在正常使用情况下,地下水没有被污染之虞。吡蚜***是吡啶类杀虫剂的代表,是全新的一类杀虫剂,对危害蔬菜、花弁、棉花、啤酒花、果树等多种作物的刺吸式口器害虫表现出优异的防治效果。吡蚜***对害虫没有直接毒性,不具"击倒"效果。利用电穿透图(EPG)技术进行研究表明,无论是点滴、饲喂或注射试验,只要财虫一接触到吡蚜***几乎立即产生口针阻塞效应,立刻停止取食,并最终饥蛾致死。尽管目前对吡蚜***所引起的口针阻塞机制尚不清楚,但已有的研究表明这种不可逆的"停食"不是由于"拒食作用"所引起。有吡蚜***处理后的昆虫最初死亡率是很低的,昆虫
"饥蛾"致死前仍可存活数日,且死亡率高低与气候条件有关。试验表明,药剂处理3小时内,财虫的取食活动降低90%左右,处理后48小时,死亡率可接近100%。吡財***对害虫具有触杀作用,同时还有内吸活性。在植物体内既能在木质部输导也能在韧皮部输导;因此既可用作叶面喷雾,也可用于土壤处理。由于其良好的输导特性,在茎叶喷雾后新长出的技叶也可以得到有效保护。吡蚜***对同翅目害虫的若虫和成虫的非常好的防治效果。白粉虱1龄若虫和成虫对该化合物最敏感,2-4龄若虫敏感度显著降低。与白粉虱相比,蚜虫对吡蚜***更为敏感,田间应用时,使用剂量仅是防治白粉虱药量的三分之二。此外,吡蚜***对叶蝉和飞虱也有较强理想的防治效果。啶虫脒属硝基亚***杂环类化合物,是一种新型杀虫剂,作用于昆虫神经系统突触部位的烟碱乙酰胆碱受体,干扰昆虫神经系统的刺激传导,引起神经系统通路阻塞,造成神经递质乙酰胆碱在突触部位的积累,从而导致昆虫麻痹,最终死亡。对刺吸式口器害虫如蚜虫、蓟马、粉虱等具有显著效果。对天敌杀伤力小,对鱼毒性较低,对蜜蜂影响小,对环境无污染,对人、畜、植物安全,是无公害防治技术应用中的理想药剂。适用于园林植物中用来防治蚜虫、叶蝉等同翅目害虫;用颗粒剂做土壤处理,可防治地下害虫。虽然这两种杀虫药物均具有较好的杀虫效果,然而,在化学修饰的条件下,进一步提高其药效是完全可能的。现有研究表明,水杨酸在植物体
内能够提高植物的抗逆性(文献昆虫学报,2003,46,739-744;华中师范大学学报自然科学版,2002,36,221-224;沈阳农业大学学报,2008,39,7-10;浙江大学学报农业与生命科学版,2007,33,15-23;)。但由水杨酸与吡蚜***或啶虫脒化合而成的有机盐到目前为止还未见报道,该有机盐的生物活性亦未见报道。发明人研究意外发现吡蚜***或啶虫脒与水杨酸化合生成的有机盐可以提高植物抗逆性,同时吡蚜***或啶虫脒的杀虫活性能得到进一步提高。
发明内容本发明的目的在于提供一种杀虫化合物,用于植物虫害特别是刺吸式害虫的防治。本发明化合物是由水杨酸与吡蚜***或啶虫脒化合而成在使用时,该化合物能够释放出具有杀虫活性的杀虫物质(吡蚜***或嚏虫脒)以及能提高植物抗逆性的水杨酸。因而能进一步提高吡财***或啶虫脒的杀虫活性。本发明化合物可以有效杀灭农作物、蔬菜和果树等植物虫害,特别是刺吸式虫害,如粉虱、飞虱、叶蝉和蚜虫等等。可按照本领域所熟知的方式将本发明化合物制备成各种剂型的杀虫剂,如悬浮剂、可湿性粉剂、粉剂、颗粒剂、水分散粒剂和乳油,具体使用剂型可根据预期的目的和应用时的环境加以选择。其中,所述悬浮剂可含有l分散剂,选自烷基萘磺酸盐甲醛缩合物、木质素磺酸钠、木质素磺酸钙、月桂醇聚氧乙烯基醚硫
酸钠、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、十二烷基苯磺酸钠、十二垸基硫酸钠、油酸钾、油酸钠、烷基聚氧乙烯醚磺酸盐、烷基酴聚氧乙烯基醚甲醛缩合物、烷基酚聚氧乙烯基醚壬基酚聚氧乙烯基醚或聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物中的一种或几种。-30%,优选1-10%。2湿润剂,选自拉开粉、十二烷基硫酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或几种。-30%,优选1-10%。3增稠剂,选自黄原胶、羟***纤维素、羟乙基纤维素、***纤维素、羧***纤维素钠或聚乙烯醇中的一种或几种。-10%,优选1-5%。4稳定剂,选自邻苯二酚、丁基缩水甘油醚、苯基缩水甘油醚、甲苯基缩水甘油醚、聚乙烯基乙二醇二缩水甘油醚、表***醇、山梨酸钠、苯甲酸钠、环氧化大豆油、亚麻油、氢醌、蒽醌、丁香酚、柠檬酸、羟苯甲酸酯或对羟苯甲酸丙酯、硅藻土、陶土、膨润土、高岭土、凹凸棒土中的一种或几种。-20%,优选1-5%。5消泡剂,选自硅油、硅***类化合物、C1Q—2()饱和脂肪酸类化合物、CVu)脂肪醇类化合物或n-乙基已醇中的一种或几种。其中硅***类化合物如有机硅等、C,。-2。饱和脂肪酸类化合物如十一烷酸、十三烷酸、十五烷酸等,C8—,。脂肪醇类化合物如葵醇、十烷醇等。-10%,优选1-5%。6防冻剂,选自乙二醇、丙三醇、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇或尿素中的一种或几种。防冻剂用量1-10%,优选
1-5%。7pH调节剂,选自氢氧化钠、氨水、醋酸、柠檬酸或磷酸中的一种或几种。使用适量的pH调节剂使悬浮剂的pH值为6~9。8本发明化合物1-80%。其中,所述可湿性粉剂可含有l分散剂,选自烷基萘磺酸盐甲醛缩合物、木质素磺酸钠、木质素磺酸钙、月桂醇聚氧乙烯基醚硫酸盐、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基硫酸钠、烷基聚氧乙烯醚磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物、垸基酚聚氧乙烯基醚壬基酚聚氧乙烯基醚硫酸盐或聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物中的一种或几种。-30%,优选1-15%。2湿润剂,选自拉开粉、十二烷基硫酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或几种。-30%,优选1-15%。3稳定剂选自黄原胶、羟丙基纤维素、羧***纤维素钠或聚丙烯酸钠中的一种或几种。-10%,优选1-5%。4载体,选自硅藻土、陶土、膨润土、高岭土或凹凸棒土中的一种或几种。载体用量5-90%。5本发明化合物1-90%。其中,所述粉剂可含有1湿润剂,选自拉开粉、十二垸基硫酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或几种。-30%,优选1-15%。2载体,选自硅藻土、陶土、膨润土、高岭土或凹凸棒土中的一种或几种。载体用量5-90%。3本发明化合物1-90%。其中,所述颗粒剂可含有1湿润剂,选自拉开粉、十二烷基硫酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或几种。-30%,优选1-15%2粘结剂,选自黄原胶、羧***纤维素钠、聚乙烯醇
或淀粉中的一种或几种。-10%,优选l-7%3载体,选自硅藻土、陶土、膨润土、高岭土、凹凸棒土、河沙或玉米棒芯中的一种或几种。载体用量5-90%4本发明化合物1-90%。其中,所述水分散粒剂可含有l分散剂,选自烷基聚氧乙烯醚磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物、烷基酚聚氧乙烯基醚壬基酚聚氧乙烯基醚或聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物中的一种或几种。-30%,优选1-15%2湿润剂,选自拉开粉、十二烷基硫酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或几种。-30%,优选l-15%3崩解剂,选自羧***淀粉钠、硫酸钠或微晶纤维素等中的一种或几种。-30%,优选1-15%4粘结剂,选自羧***纤维素钠、聚乙烯醇等中的一种或几种。-10%,优选1-3%5填料,选自硅藻土、陶土、膨润土、高岭土或凹凸棒土中的一种或几种。用填料补充直100%6本发明化合物1-90%。实验表明,本发明化合物比其前体化合物吡蚜***或啶虫脒的防效显著提高。具体实施例方式以下实施例进一步说明本发明的内容,但不应理解为对本发明的限制。在不背离本发明精神和实质的情况下,对本发明方法、步骤或条件所作的修改或替换,均属于本发明的范围。若未特别指明,实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段。实施例1本发明化合物的制备在lLN,N-二***甲酰***中加入
***,加热使其完全溶解,,待水杨酸完全溶解后,蒸出所有机溶剂,将所得固体用100mL95。/。乙醇洗涤,产物即为吡蚜***水杨酸盐。同上操作,。实施例2悬浮剂的配制口比4牙***水杨酸盐25%%%TX-%***硅***%%%水补足至100%实施例3可湿性粉剂的配制配制1吡蚜***%/。%羧***%%%TX-%%羧***%%实施例4粉剂的配制吡树***%%%实施例5颗粒剂的配制P比财***%%%%%实施例6分散粒剂的配制配制1吡树***%%%羧***%%%%羧***%%。/。P比财***水杨酸盐SC(实施例2)l丄225%吡财***SC(配制同实施例2,但药效成分为吡蚜***)%吡树***水杨酸盐SC20a丄g/667m2;25%口比树***SC20a丄g/667m2;,每个处理重复3次,小区面积
60m2。2007年8月17日本地稻田四代褐飞虱1龄若虫高峰期施药,每6671112按上述设计用药量对水45kg。对准水稻秧苗手动均匀全株喷雾,施药时及药后一周内田间保持水层。本试验田水稻品种为扬辐粳7号。施药时,田间褐飞虱百穴虫量平均4118头,%。,记载秧苗对药剂的反应或药害症状,分析药剂对水稻秧苗的安全性。,药后l、3、7、10、15天各查一次田间残留虫量。每小区3点取样,每点连查6穴,每小区查18穴。以虫口存活率计算防治效果,计算公式如下校正防效(%)=(对照区虫口存活率-施药区虫口存活率)+对照区虫口存活率x1002药剂对水稻秧苗的安全性施药后观察,各处理小区水稻秧苗生长正常,没有出现任何药害情况。3结果与分析25%吡树***水杨酸盐SC与25%吡树***SC对水稻褐飞虱防效效果明显,在速效性及持续控制方面均表现良好,水稻长势明显好于25。/。口比财***SC和清水对照。试验数据表示,25。/。吡財***水杨酸盐SC的校正防效明显优于25%吡蚜***SC(详细见表1)。表125%吡畅***水杨酸盐SC与25%吡蚜***,其是由水杨酸与吡蚜***或啶虫脒化合而成,其结构式为或2、含有权利要求1所述化合物的杀虫剂。
3、如权利要求2所述的杀虫剂,其剂型为悬浮剂、可湿性粉剂、粉剂、颗粒剂、水分散粒剂或乳油。4,如权利要求3所述的杀虫剂,其中所述悬浮剂含有分散剂,选自烷基萘磺酸盐甲醛缩合物、木质素磺酸钠、木质素磺酸钙、月桂醇聚氧乙烯基醚硫酸钠、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、十二垸基苯磺酸钠、十二烷基硫酸钠、油酸钾、油酸钠、烷基聚氧乙烯醚磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物、烷基酚聚氧乙烯基醚壬基酚聚氧乙烯基醚或聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物中的一种或几种,-30%;湿润剂,选自拉开粉、十二垸基硫酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或几种,-30%;增稠剂,选自黄原胶、羟***纤维素、羟乙基纤维素、***纤维素、羧***纤维素钠或聚乙烯醇中的一种或几种,-10%;稳定剂,选自邻苯二酚、丁基缩水甘油醚、苯基缩水甘油醚、甲苯基缩水甘油醚、聚乙烯基乙二醇二缩水甘油醚、表***醇、山梨酸钠、苯甲酸钠、环氧化大豆油、亚麻油、氢醌、蒽醌、丁香酚、柠檬酸、羟苯甲酸酯或对羟苯甲酸丙酯、硅藻土、陶土、膨润土、高岭土、凹凸棒土中的一种或几种,-20%;消泡剂,选自硅油、硅***类化合物、Cu)-20饱和脂肪酸类化合物、C8-1Q脂肪醇类化合物或n--10%;防冻剂,选自乙二醇、丙三醇、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇或尿素中的一种或几种,其用量为1-10%;pH调节剂,选自氢氧化钠、氨水、醋酸、柠檬酸或磷酸中的一种或几种,使用适量的
pH调节剂使悬浮剂的pH值为6~9;权利要求1所述化合物1-80%;所述可湿性粉剂含有分散剂,选自烷基萘磺酸盐甲醛缩合物、木质素磺酸钠、木质素磺酸钙、月桂醇聚氧乙烯基醚硫酸盐、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基硫酸钠、烷基聚氧乙烯醚磺酸盐、垸基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物、烷基酚聚氧乙烯基醚壬基酚聚氧乙烯基醚硫酸盐或聚氧乙烯聚氧丙烯基醚嵌段共聚物中的一种或几种,-30%;湿润剂,选自拉开粉、十二烷基硫酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或几种,-30%;稳定剂,选自黄原胶、羟丙基纤维素、羧***纤维素钠或聚丙烯酸钠中的一种或几种,-10%;载体,选自硅藻土、陶土、膨润土、高岭土或凹凸棒土中的一种或几种,其用量为5-90%;权利要求1所述化合物1-90%;所述粉剂含有湿润剂,选自拉开粉、十二烷基硫酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或几种,-30%;载体,选自硅藻土、陶土、膨润土、高岭土或凹凸棒土中的一种或几种,其用量为5-90%;权利要求1所述化合物1-90%;所述颗粒剂含有湿润剂,选自拉开粉、十二烷基硫酸钠或十二烷基苯磺酸钠中的一种或几种,-30%;粘结剂,选自黄原胶、羧***纤维素钠、聚乙烯醇或淀粉中的一种或几种,-10%;载体,选自硅藻土、陶土、膨润土、高岭土、凹凸棒土、河沙或玉米棒芯中的一种或几种,其用量为