文档介绍：石菖蒲对中枢神经系统作用研究进展
摘要:石菖蒲对中枢神经系统的作用广泛,既有定志宁神之功,又有通关复苏、益智健脑之效。石菖蒲药理作用的研究存在偏离临床实际的倾向,其有效成分研究也多集中在挥发油部分。石菖蒲镇静安神及醒脑开窍的双向作用及前人水煎用药的方式揭示:非挥发性组分,尤其是水提部分不容忽视,它们很可能是有效部位之一。因此,有必要对石菖蒲的非挥发性组分及药理作进一步的研究与开发,为临床合理用药提供科学依据。
石菖蒲为天南星科多年生草本植物石菖蒲(Acorus tatarinog/kg时,即对中枢神经系统造成广泛抑制,抑制程度与剂量相关,起效快,持续时间长,石菖蒲醇提物也可使动物安静、昏睡;石菖蒲***仿提取物对猴等多种动物有镇静作用,强度与剂量相关〔2〕。有报道石菖蒲可能是通过降低单***类神经递质(包括儿茶酚***类、吲哚***类)起到对中枢神经的镇静作用〔3〕。33%的石菖蒲混悬液10mg/kg ig30min后可使小鼠对戊四唑的惊厥率从93%降到60%〔1〕。挥发油中的α-细辛醚可能是其抗惊的有效成分,90~150mg/kg的α-细辛醚ip能对抗小鼠的电惊厥,140mg/kg则能完全对抗戊四唑引起的惊厥和侧脑室注射乙酰胆碱(Ach)引起的惊厥大发作〔4〕。挥发油中另一主要成分反-4-丙烯基藜芦醚也有中枢抑制作用,50mg/kg iv可引起家兔的翻正反射、痛觉反射和听觉反射消失〔5〕。小鼠自发活动、阈下剂量戊巴比妥钠协同实验,抗回苏灵所致惊厥试验、抗缺氧及游泳试验的最新研究结果表明,石菖蒲总挥发油是镇静、催眠、抗惊厥的主要部位,α-细辛醚及β-细辛醚是石菖蒲上述作用的主要活性成分〔6〕。近年用α-细辛醚治疗癫痫,有效率达83%〔7〕。石菖蒲挥发油主要成分为β-细辛醚。有报道认为β-细辛醚为致癌物质,对人体淋巴细胞染色体有损害作用〔8〕,而α-细辛醚毒性较小,是一种治疗支气管炎和癫痫的药物,其制剂已在临床上使用〔9〕。曾氏用石菖蒲为主的汤剂治疗癫痫41例,结果17例完全控制,11例发作次数明显减少,余13例也明显改善〔10〕。张氏也用近似方法治疗癫痫24例,显效1例,有效19例〔11〕。有人以石菖蒲为主治疗癫狂症310例,结果痊愈165例,好转129例〔12〕。乔氏也用类似方法治疗血虚痰扰型精神分裂症338例,%,%〔13〕。对石菖蒲的体内过程研究显示该药口服肠胃吸收迅速(t1/2 ka=)且完全(吸收率F=),15min血药浓度达到高峰,血浆蛋白结合率为61%,并迅速分布于肝、肾、胆汁、心、脑、肺、脾等脏器;肝、肾浓度接近血浆,其余依次递降。部分由胆汁排泄后,仍经肠肝循环再吸收,最后主要随小便排泄。小部分药物可被肝脏代谢,体内半衰期约3~4h,〔14〕。由此可见,石菖蒲镇静抗惊疗效确切,临床应用也十分广泛。
开窍醒神
中医学认为中风昏迷、癫狂等神志的改变,多为痰火扰心,痰蒙清窍,致心失所主,脑窍闭塞。其中痰为主要的致病因素之一。石菖蒲与麝香配伍,为化痰开窍药之首选。临床常与其他中药配伍治疗中风昏迷、癫痫、多寐、健忘、耳鸣等。石菖蒲芳香走窜、开窍醒神,广泛用于闭证神昏证的治疗,临床疗效十分确切。临床上用单味石菖蒲挥发油制成的注射液(%总挥发油溶液)治疗肺