文档介绍：氨甲苯酸注射液说明书
【药物名称】
通用名:氨甲苯酸注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Aminomethylbenzoic Acid Injection
汉语拼音:Anjiabensuan zhusheye
本品主要成份及其化学名称为:对氨***苯甲酸-水合物
结构式:
分子式:C8H9NO2·H2O
分子量:
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
本品为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素等。正常情况下,血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则
可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的立体构型与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。
【药代动力学】
口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液
等。服药后3小时血药浓度即达峰值,,峰值一般为4~5ug/ml。口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24 小时,36%?5%以原形随尿排出,静注则排出63%?17%,其余为乙酰化衍生物。
【适应症】
本品主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的高纤溶出血,后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。
【用法与用量】
~(1-3支),(6支)。
【不良反应】
本品与6-氨基己酸相比,抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。长期应用未见血栓形成,偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。
【禁忌】尚不明确
【注意事项】
(1) 应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌