文档介绍：***沙坦钾片(科素亚)
科素亚(***沙坦钾片)
【药品名称】
通用名: ***沙坦钾片
英文名: Losartan Potassium Tablets
汉语拼音: Lushatanjia Pian
本品的主要成份为:***沙坦钾。其化学名称为:2-丁基-4-***-1-[[2-(1H- 四唑-5-基)[1,1联苯基]4基]***]1H咪唑5甲醇单钾盐。分子式:C22H22ClKN6O
分子量:
【性状】
本品50mg为白色椭圆形薄膜衣片,除去膜后片芯显白色或类白色。
【药理毒理】
本品为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩,醛固***释放等作用);本品可选择性地作用于AT1受体,不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II),不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。
雄性小鼠口服***沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的***每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分别是推荐成
人每天最大剂量的500倍和1000倍*。
通过对猴子进行三个月,大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价***沙坦钾的潜在毒性,。未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。
【药代动力学】
本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。***沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3?4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6?9小时。***沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%;血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。***沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。
【适应症】
本品适用于治疗原发性原发性高血压。
【用法用量】
对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。
对血管容量积不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人),可考虑采用每天一次25mg的起始剂量(见注意事项)。
对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人,不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量(见注意事项)。本品可同其他抗高血压药物一起使用。
本品可与或不与食物同时服用。
【不良反应】
本品耐受性良好;不良反应轻微且短暂,尚未发生因药物不良反应而需终止治疗病例。应用本品时总的不良反应发生率与安慰剂类似。在对原发性高血压的临床对照研究中,1%及以上用本品治疗的病人中,与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外,不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低,但也有个别报道。
在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中,应用本品后,不论是否与药物有关,发生率在1%及以上的不良反应有:
***沙坦钾片(n=2085)
空白片(n=535)
全身
腹痛