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概述
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称。
肾上腺分为两部分:外周部分为皮质,占大部分;中心部分为髓质,占小部分。
球状带:盐皮质激素(mineralocorticoids,MC)
束状带:糖皮质激素(glucocorticoids,GC)
网状带:性激素(sexhormones)
肾上腺皮质
下丘脑
垂体
肾上腺
促皮质激素释放因子
促皮质激素
盐皮质激素
糖皮质激素
性激素
—
—
肾上腺皮质激素分泌的调节
正常***质激素的分泌有昼夜节律性,午夜12时血浓度最低,凌晨渐升高,上午8~10时最高,此节律性变化受ACTH影响。
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t(h)
CORTICOSTEROIDBLOODLEVEL
【常用药物】
(hydrocortisone)
(cortisone)
(prednisone)
(prednisolone)
(methylprednisolone)
(dexamethasone)
(betamethasone)
第一节糖皮质激素类药物
【体内过程】
注射、口服均可吸收。
90%与血浆蛋白结合,其中约80%与皮质激素运
载蛋白(transcortin,corticosteroidbinding
globulin,CBG)结合,10%与白蛋白结合。
在肝中分布最多,血浆其次,脑脊液再次GC在
肝脏中代谢,代谢产物由尿中排出。
肝脏中代谢,代谢产物由尿中排出。
红热、败血症、暴发性流行性脑脊髓膜炎等。
诱发或加重感染;
应及组织损伤,使微循环血流动力学恢复正常;
面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部,形成
医源性肾上腺皮质功能亢进症;
体重减少或死胎的发生率;
影响淋巴细胞的物质代谢;
可的松(cortisone)
胞和嗜酸性粒细胞明显减少。
肝脏中代谢,代谢产物由尿中排出。
再生障碍性贫血
激素结合区,与进入核内,形成二聚体有关。
用于眼睑及结膜急性过敏反应、急性表层巩膜炎
除等内眼手术后、穿透性角膜移植、视神经炎和外伤
激素结合区,与进入核内,形成二聚体有关。
强大、非特异性,抑制多种因素引起的炎症反
消化系统:诱发或加剧胃、十二指肠溃疡,甚
甲泼尼松(methylprednisolone)
泼尼松(prednisone)
注意:
CBG在肝合成,雌激素具促进作用肝、肾病时CBG减少,游离型激素增多肝、肾功能不全时,皮质激素药物的血浆t1/2可以延长可的松与泼尼松需在肝转化为氢化可的松和泼尼松龙方有活性,严重肝病者宜用氢化可的松或泼尼松龙。
苯巴比妥、苯妥英钠和利福平可加快皮质激素分解。
【药理作用】
糖代谢:增加肝、肌糖原含量,升高血糖。
蛋白质代谢:加速其分解,抑制其合成。
脂质代谢:大剂量长期使用能使脂肪重新分布在
面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部,形成
向心性肥胖,表现为“满月脸,水牛背”。
核酸代谢:GC对各种代谢的影响,主要是通过影
响敏感组织中的核酸代谢来实现的。
水和电解质代谢:较弱的保钠排钾作用。
GC对有些组织细胞虽无直接活性,但可给其他激素发挥作用创造有利条件,称为允许作用(permissiveaction)。
例如:GC可增强儿茶酚***的血管收缩作用和胰高血糖素的血糖升高作用等。