文档介绍：该【曲尼司特的研究进展及其在皮肤科的应用〖ppt课件〗 】是由【bai1968104】上传分享，文档一共【36】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【曲尼司特的研究进展及其在皮肤科的应用〖ppt课件〗 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。myszjpwd-myxr-xm
医学健康系列精品课件
医学健康精品文档库
珍爱生命关注健康
版权所有,1997(c)DaleCarnegie&Associates,Inc.
曲尼司特的研究进展 及其在皮肤科的应用
中国医学科学院皮肤病研究所
TNL是一种不同于H1、H2受体竞争类抗组***药的新型抗变态反应药物,其国外商品名为Tranilast(TNL)或Rizaben,化学名为N-(3’,4’-dime-thoxycinnamoyl)anthranilicacid,即N-(3’,4’-二甲氧基肉桂酰)氨茴酸。
化学及药代动力学
二、降低血清中IgE的水平
IgE与抗原结合后可使肥大细胞释放出组***及五羟色***等化学物质。国内有学者曾对77例支气管哮喘患者服用TNL治疗前后血清中的IgE水平进行测定,结果表明治疗后IgE明显下降,与治疗前相比具有非常显著的统计学差异。该结果提示,TNL不仅是肥大细胞膜的稳定剂,还可能对浆细胞的IgE产生株具有抑制作用。
三、抑制抗原抗体反应
为证实TNL对抗原抗体反应的抑制作用,有学者用螨、豚草等15种皮试抗原对40例患者治疗前后的皮试阴转率进行了统计,结果TNL治疗组的皮试阴转率为70﹪,而对照药物色苷酸钠组为59﹪,二者之间有显著统计学差异。TNL对螨、豚草抗原所致的嗜碱细胞组***释放率亦有显著的抑制作用。
四、减少外周血中嗜 酸细胞的绝对计数
过敏性疾病中往往伴有嗜酸细胞的增多,这是因为嗜酸细胞也参与免疫应答所致的炎症过程,并释放介质。有学者对77例患者用TNL治疗前后末梢血中的嗜酸细胞进行了测定,结果表明,治疗后嗜酸细胞绝对计数明显减少,与疗前相比有非常显著差异。
五、抑制过敏反应慢反应物质 (SRS-A)
SRS-A是白三烯的旧称,在免疫应答过程中由肥大细胞、嗜碱细胞及巨噬细胞所产生,在过敏性疾病中起者重要作用,对平滑肌,特别是肺的平滑肌具有缓慢而持久的收缩作用(而对皮肤血管平滑肌具有扩张作用)。有学者用致敏豚鼠肺组织SRS-A释放抑制试验证实,TNL对致敏豚鼠肺组织SRS-A的释放有较强的抑制作用,且与TNL的浓度呈显著的剂量相关性(F=,P<)。
六、调节胶原合成代谢过程
Suzawa等通过体外纤维细胞的培养发现,在瘢痕疙瘩和高度增生性瘢痕中,成纤维细胞的胶原合成明显高于正常人,TNL可抑制胶原的脯氨酰基和赖氨酰基的羟化,并抑制胶原合成的限速酶─脯氨酰羟化酶的活性,且只抑制瘢痕疙瘩和高度增生性瘢痕中成纤维细胞的胶原合成,而对正常的成纤维细胞则无影响,这提示,TNL这种抑制作用是特异性的,它不同于皮质类固醇,后者对皮损处及正常皮肤成纤维细胞的胶原合成均有抑制作用。
七、抑制成纤维细胞产生转 化生长因子β(TGF-β)
血小板、单核─巨噬细胞及成纤维细胞可产生TGF-β,Yamada等用细胞培养方法证实,TGF-β不仅能促进瘢痕疙瘩和高度增生性瘢痕中成纤维细胞的增殖,同时也促进胶原的合成,且促进胶原合成的作用大于对成纤维细胞的增殖作用,TNL能够明显抑制瘢痕疙瘩和高度增生性瘢痕中TGF-β的释放,故可有效抑制瘢痕组织的增生,从而起到病因治疗作用。而皮质类固醇却不能抑制皮损处TGF-β的释放,这亦提示TNL抑制成纤维细胞增殖和胶原合成的机制不同于皮质类固醇。
八、免疫调节作用
据报告TNL可抑制巨噬细胞表面HLA-DR和HLA-DQ抗原的表达,继而抑制抗原激发白细胞介素-2(IL-2)的释放反应,TNL还能抑制单核-巨噬细胞及淋巴细胞释放白细胞介素-(IL-1),从而间接抑制由IL-1、IL-2所产生的相应免疫效应。