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糖尿病药物分类及机理汇总
抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有:

(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列
吡嗪(瑞易宁)、格列喹***(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。

-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波
糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。
***衍有生命的物质(吡格列***(艾汀片)、马来
酸罗格列***(文迪雅))。
(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格
列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。

***类药物(胰岛素增敏剂)
噻唑烷二***类(TZDs)是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。
该类药物与体受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的
胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代紊乱,与此同时,这一
类药物在降血压、调节脂质代、抑制炎症反映、抗动脉粥样
硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。
最先开发成功的噻唑烷二***类药物是环格列***、恩格列
***和曲格列***。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响
下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏
剂有日本武田的吡格列***,兰素史克的马来酸罗格列***。
噻唑烷二***类药物的独特的地方是能较着增强机体组
织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血
糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为其同
时具有出色的耐受性与平安性,因此具有延缓糖尿病进展的
潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二***系
.:.
-.
列药物的研究与开发远未停顿,正待上市的药物有英国兰素
史克公司研制的法格列***(Farglitazar)和日本武田制药研制的
达格列***(Darglitazoan)。
噻唑烷二***类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗
%,%,2005年增长
%。
国产罗格列***对原研药攻势甚猛
罗格列***是兰素史克公司开发上市的品种,1999年5月
25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia〞、
“安糖健〞。2000年,兰素史克(XX市)已经将罗格列***引入
我国上市,商品名为“文迪雅〞。
罗格列***在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又
陆续开发出罗格列***/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格
列***/格列美脲复合制剂(Avandaryl)。
2006年,兰素史克的罗格列***/二甲双胍复方制剂已经获
得SFDA批准在我国上市,商品名为“文达敏〞。复合制剂的
推出减少了单药的剂量、降低了本钱和价格,更重要的是使效
用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。2005年,罗格列***
,成为抗糖尿
病药物之首,2006年同比增长了27%,已经超过了30亿美元。
2005年圣济堂制药的片剂“圣敏〞、黄河药业股份的胶
囊“奥洛华〞也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药
1:6的市场格式。
国产吡格列***统领国市场
吡格列***是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日
获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos〞。在2005年全
,武田公司占据了79%的份额,
礼来公司的份额仅为21%。2005年,日本武田的原研药在我国
获得注册,以商品名“艾可拓〞上市。
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供国样本病院用药的吡格列***生产厂商有12家,其中,排
名前5位的太洋药业的“艾汀〞、恒瑞医药的“瑞彤〞、中
美华东制药的“卡司平〞、XX市武田药品的“艾可拓〞、
宝光药业的“贝唐宁〞%的份额,而康恩贝制药、
凯宝药业、%,尽管尚处于起
步阶段,但也呈现快速增长态势。
今朝临床上常用的噻唑烷二***类药物主要有罗格列***
和吡格列***两大类。临床上作为胰岛素增敏剂,增加机体对胰
岛素的敏感性,减缓胰岛素抵抗。
罗格列***类的有:文迪雅(马来酸罗格列***),每一片2毫
克、4毫克(兰素史克);太罗(罗格列***钠),每一片4毫克(太极
药业);爱能(罗格列***),每一片4毫克(恒瑞);维戈洛(盐酸罗格
列***),每一片4毫克(三维)。
吡格列***类的有:艾汀(盐酸吡格列***),每一片15毫克(太
洋药业);卡司平(盐酸吡格列***),每一片15毫克(中美华东);瑞
彤(盐酸吡格列***),每一片15毫克(恒瑞)。
以上药物均为医保药物。
噻唑烷二***类药物可直接降低胰岛素抵抗,显著改善β
细胞功能,使成为事实血糖的长期控制,以此减低糖尿病并发
症发生的危险,同时具有出色的耐受性与平安性,因此具有延
缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。
噻唑烷二***类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。其
起效需要一定的时间,并非短时间就能到达最抱负的疗效。一
般需数周乃至数月才气到达最高文用效验。所以,应用噻唑烷
二***类药物治疗时,还必须到达足够的疗程。只有在足量和足
够疗程的情况下,才气更好地保护β细胞功能,减少心血管危
险因素,延缓病情进展。
噻唑烷二***类药物因其减缓胰岛素抵抗,同时改善并保
护β细胞功能,改善糖、脂代,因而具有减少心血管危险因素及
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-.
延缓疾病进程的效用。因此,在临床诊疗中,对于肥胖或超重的
2型糖尿病患者,和不肥胖但伴有代综合征的2型糖尿病患者,
应优先并尽早给予噻唑烷二***类药物。早期使用噻唑烷二***
类药物,决不仅仅象征着血糖、糖化血红蛋白水平和血脂水平
的下降和达标,更重要的潜在益处在于对β细胞功能的保护
和改善,进而延缓糖尿病患者病情进展,改善诸多心血管危险
因素,预防慢性并发症及心血管事件的发生及开展,提高患者
生存质量,减少患者的致残率和致死率。
哪些人适应噻唑烷二***类药物?
⑴2型糖尿病患者。
⑵经由过程饮食和运动控制欠安的2型糖尿病患者。
(3)单用二甲双胍或磺脲类药物控制欠安的2型糖尿病
患者。
(4)单用胰岛素控制欠安的2型糖尿病患者。
噻唑烷二***类药物有哪些副效用?使用中有哪些考前须
知?
噻唑烷二***类药物的副效用主要有:肝功能异常,水肿,体
重增加,轻中度的贫血。与二甲双胍合用时贫血的发生率高于
单用本品或与磺脲类药物合用。
服用噻唑烷二***类药物需注意以下事项:
⑴噻唑烷二***类药物的效用机制决定其仅在胰岛素存
在的前提下才可发挥效用,故不宜用于1型糖尿病或糖尿病***
症酸中毒患者。
⑵使用噻唑烷二***类药物前必须常规检测肝功,对有肝
病或肝功能损害者不宜使用。
(3)所有服用噻唑烷二***类药物者必须定期监测肝功能,
最初一年每一二个月复查肝功,以后定期检查。
(4)噻唑烷二***类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合
应用时,有发生低血糖的可能,可根据患者的实际血糖情况酌
.:.
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情味整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时,可减少胰
岛素的用量。
(5)有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量;因肾损害
患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不成与二甲双胍合用。
(6)老年患者服用本药时无需因年龄而调整使用剂量。
(7)对合并多囊子宫综合征的患者,使用本品治疗后,有
潜在的受孕可能。
(8)1、2级心力衰竭患者慎用本品。
噻唑烷二***类药物有哪些禁忌证?
⑴已经知对本品或其中成分过敏者禁用。
⑵糖尿病***症酸中毒患者禁用。
(3)不宜用于l型糖尿病患者。
(4)水肿患者应慎用本类药物。
(5)不适用于3、4级心功能停滞患者。噻唑烷二***类化
合物可引起液体潴留,有加重充血性心衰的危险。
(6)有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正
~3倍者禁用。
(7)不推荐18岁以下患者服用本品。
(8)妊娠和哺乳妇女应制止服用。
噻唑烷二***类药物是否可以与其他降糖药联合应用?
噻唑烷二***类药物可与其他效用机制的口服降糖药或
胰岛素联合应用,经由过程机制互补起到更佳的降糖效验。噻
唑烷二***类药物与磺脲类、格列奈类、双胍类、α-糖苷酶抑
制剂类药物及各种类型的胰岛素均可合用,但治疗中需根据
患者的实际血糖情况酌情味整合用药物的剂量。与胰岛素联
合应用时,可逐步减少胰岛素的用量。
-葡萄糖苷酶抑制剂
啥子是α-葡萄糖苷酶抑制剂?
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α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收
而到达治疗糖尿病的口服降糖药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是
比拟成熟的治疗糖尿病药物,已经广泛应用于临床。其效用机
制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分
解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道葡萄糖的吸收,降低餐
后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素,但
可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的敏感性。
常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些?
今朝已经步入市场并在临床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制
剂类降糖药主要有:拜唐苹(阿卡波糖),每一片50毫克(德国拜
耳);卡博平(阿卡波糖),每一片50毫克(中美华东);倍欣(伏格列
波糖),(XX市武田);奥恬苹(米格列醇,miglitol),
每一片50毫克(维奥)。以上药物中拜唐苹及卡博平为医保药
物,倍欣与奥恬苹尚未步入医保目录。
α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些独特的地方?
⑴抑制小肠上皮细胞外貌的α-糖苷酶。
⑵延缓碳水化合物的吸收。
(3)不抑制蛋白质和脂肪的吸收。
(4)一般不引起营养吸收停滞。
(5)药物与酶的结应时间大约是4~6钟头,此后酶的活性
又可恢复。
(6)几乎没有对肝肾的副效用和蓄积效用。
(7)主要降低餐后血糖。
使用α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些益处?
服用α-葡萄糖苷酶有如下好处:
可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险。餐后
血糖升高是糖耐量受损(IGT)阶段糖代紊乱的主要标志,餐后
高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抵抗及胰岛素分泌缺陷,
当胰岛β细胞功能仅剩约50%时,出现空腹血糖升高,糖耐量
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受损者开展为2型糖尿病。因此,控制餐后高血糖是阻止糖耐
量受损者开展为2型糖尿病的重要手段。
可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险。餐后高
血糖可引起血管紧缩和通透性增加、血管皮细胞粘贴性增加,
造成血管损害,是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的
发病根底。因此,控制餐后高血糖可显著降低患者发生大血管
病变的危险。
可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险。大量
流行病学研究和临床试证验实,餐后高血糖是心血管并发症
和死亡的高危因素。
还可降低餐后胰岛素水平,可增加胰岛素的敏感性。
哪些人适用α-葡萄糖苷酶抑制剂?
⑴2型糖尿病患者。
⑵经由过程饮食和运动治疗控制欠安的2型糖尿病患
者。
(3)单用二甲双胍或磺脲类药物控制欠安的2型糖尿病
患者。
(4)单用胰岛素控制欠安的2型糖尿病患者。
(5)1型糖尿病患者,可配合胰岛素治疗,能减少胰岛素用
量,并可不变血糖。
有哪些副效用?
胃肠道反映:腹胀、腹痛、拉稀、胃肠痉挛性疼痛、顽固
性粪便枯燥等。其他尚有肠鸣、恶心、吐逆、食欲消退等。
长期应用或减少剂量可缓解。
乏力、头疼、眩晕、皮肤发痒或皮疹等较少见。
合用其他降糖药,如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时
有发生低血糖的可能。
使用中有哪些考前须知?
⑴不克不及作为l型糖尿病患者的主要治疗药。
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⑵使用α-葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能,对
有肝肾功能损害者不宜使用。
(3)合用其他降糖药时应注意观察低血糖的发生。可根
据患者的血糖情况酌情味整合用药物的剂量。本药与胰岛素
联合应用时,可减少胰岛素的用量。
(4)α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联
合应用时,如发生低血糖,应静注或口服葡萄糖治疗。服用蔗糖
或一般甜食无效。
(5)应与第一口饭同服。
有哪些禁忌证?
⑴肠道炎症、慢性肠道疾病伴吸收或消化不良者、局
部肠梗阻或有肠梗阻倾向者、结肠溃疡者、可因肠道充气而
加重病情者如疝气等,皆禁用本品。
⑵有肝功能异常者不用。
(3)有肾功能损害者,
用。
(4)有严重造血系统功能停滞者不用。
(5)有感染发热者不用。
(6)孕妇、哺乳期妇女不用。
(7)18岁以下小童不宜用。
(8)有恶性肿瘤者不宜用。
(9)过度嗜好烟酒者不宜用。
⑽正在用泻药或止泻药者不宜用。
(11)服用助消化药的酶制剂,如淀粉酶、胰酶时,不宜用
本品。
是否可与其他降糖药联合应用?
α-葡萄糖苷酶抑制剂可与其他效用机制的口服降糖药或
胰岛素联合应用,经由过程机制互补起到更佳的降糖效验。α-
葡萄糖苷酶抑制剂与磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二
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***类药物及各种类型的胰岛素均可合用,但治疗中需根据患
者的血糖情况酌情味整合用药物的剂量。与胰岛素联合应用
时,可逐步减少胰岛素的用量。
特别提醒:临床上常用的五大类口服降糖药(二甲双胍
类、磺脲类、噻唑烷二***类、α-葡萄糖苷酶抑制剂及格列奈
类)均为处方药,糖尿病患者应在临床医师的处方引导下服用,
不宜自行择药。
(NSUR)
格列奈类长短磺脲类的胰岛素促分泌剂,均为2000年后
在国上市的口服降糖药物。效用机理:与胰岛β细胞特异受体
结合,提高胰岛细胞膜上ATP的敏感性。钾通道关闭,抑制钾
依赖的钙通道开放,使细胞外钙步入细胞,增进储存的胰岛素
分泌,不影响细胞的胰岛素有生命的物质合成。该类药物可刺
激胰岛素分泌,降低Ⅱ型糖尿病患者的糖化血红蛋白(HbAlc)
和餐后血糖(PBG),与二甲双胍、噻唑烷二***类药联合应用,可
以减缓β-细胞负荷,延迟胰岛细胞的生存,对伶仃性餐后高血
糖者(IPH)、胰岛素分泌第一时相停滞者和饮食不纪律者疗效
显著。
二、适应症
⑴饮食控制及运动熬炼不克不及有效控制高血糖的Ⅱ
型糖尿病患者。
⑵瑞格列奈片可与二甲双胍合用,两者合用对控制血糖
有协同效用。
(3)轻中度肝肾功能损害的Ⅱ型糖尿病患者,老年糖尿病
患者。
(4)血糖水平FPG>9mmol/L(>160mg/dl)患者的联合治
疗。
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(5)新诊断的高血糖FPG>9mmol/L(>160mg/dl),未服用
过其他降糖药的患者。
(6)二甲双胍不克不及耐受的患者。
3、药物简介
⑴瑞格列奈Repaglinide(诺和龙、普瑞丁)
特点:为苯甲酸衍有生命的物质,具有吸收快,起效快的
独特的地方。其刺激胰岛素分泌的机理与磺脲类相仿,可较着
提高血浆胰岛素水平,降低糖化血红蛋白水平,该药经由过程
关闭依赖ATP的钾通道,促使胰岛细胞已经合成的胰岛素很
快的开释出来,恢复正常餐后胰岛素分泌模式,属餐时血糖调
节剂,不会发生两餐间低血糖现象。口服后30分起效,1钟头
达峰值,4-6钟头被断根。血浆半衰期约为1钟头,快进快出。
有效地模拟生理性胰岛素分泌,即可降低空腹血糖(FBG),又
可降低餐后血糖,无需餐前半钟头服用。其代产物主要自胆汁
排泄,很小局部(小于8%)自尿排出。粪便中的原形药物少于
1%。
规格:
剂量:-4mg,最大剂量16mg/日。应慎重调整剂量,如
需要可每一周或每一两周作调整。
服用方法:服药时间可掌握在餐前0-30分钟,因口服瑞格
列奈片30分钟即出现促胰岛素分泌反映。通常在餐前15分
钟里服用本药。
副作用:①低血糖:这些反映通常比拟轻微,经由过程给
予碳水化合物较容易纠正。
②视物感觉异常:已经知血糖水平的改变可导致权时性
视物感觉异常,尤其是在治疗起头时。只有极少数病例报告瑞
格列奈片治疗起头时发生上述的视物感觉异常,但在临床试
验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
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-.
③胃肠道:临床试验中有报揭发生胃肠道反映,如腹痛、拉
稀、恶心、吐逆和粪便枯燥。同其他口服降血糖药物相比,
这些病症出现的频率和严重程度均无差异。
④肝酶系统:个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功
酶指标升高。多数病例为轻度和权时性,因酶指标升高而停顿
治疗的病人极少。
⑤过敏反映:可发生皮肤过敏反映,如发痒、发红、荨皮疹。
考前须知:①尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不
全的患者仍慎用。
②不进食服药可致低血糖,与二甲双胍合用会增加发生
低血糖的危险性。
③肝功能不全的患者慎用。
④在发生应激反映时,如发热、外伤、感染或切除缝合,
可能会出现显著高血糖。
⑤瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进展过研究。故
75岁以上的患者不宜使用。
⑵那格列奈Nateglinide(唐力、唐瑞)
特点:为苯丙氨酸衍有生命的物质,能有效增加第一时
相胰岛素分泌,从而降低进食血糖岑岭,但不导致第二时相胰
岛素的分泌。因此,低血糖发生机率少,并且有保护胰岛β细胞
的效用。血糖依赖型胰岛素促泌效用,在血糖水平较低时,使胰
岛素分泌削弱。对β细胞具有“快开快闭〞的效用,起效快,
效用消失快的独特的地方。服药后起效时间为15分,最大血
药浓度为1-2钟头,持续时间为4-6钟头。与二甲双胍或格列
***类药物合用,血糖控制更佳。
规格:60mg、120mg、180mg三种片剂
剂量:30-240mg/日,最大剂量不应超过360mg/日。根
据定期的HbAlc检测结果调整,HbAlc服用方法:3餐前1分
钟服用,也可于餐前30分钟里服用。
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副作用:①低血糖:可引起低血糖现象,其发生的频率与
糖尿病严重程度、血糖控制水平有关。
②胃肠道反映:腹痛、消化不良、拉稀等。
考前须知:①不适用于对磺脲类降糖药治疗不抱负的Ⅱ
型糖尿病病人。
②血糖控制失常,当病人拌有发热、感染、创伤或切除缝
合时血糖可以权时性升高。此时应
用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后,可以
发生继发失效或药效削弱。
③不克不及与磺酰脲类制剂并用。
(3)米格列奈Mitiglinide
特点:是餐时血糖调节剂,用药灵活。主要降低餐后血
糖,因为血糖可增进米格列奈刺激胰岛素开释,在有葡萄糖存
在时,米格列奈增进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加50%,
故其效用就象是一个“体外胰腺〞,只是在需要时供应胰岛
素。具有迅速的促胰岛素分泌,起效更快,效用持续时间更短的
效用。预防餐后高血糖,长期使用也不会产生因药物蓄积而致
的药源性低血糖。
规格:5mg/片
剂量:5mg/餐
服用方法:餐前服药,少进一餐那么少服一剂,多加一餐那
么多服一剂,不必严格遵守就餐时间,十分利便。
适应症:①早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物。
②单纯寄托限制饮食或者运动来控制血糖水平的患者,
因害怕血糖升高而不敢进食或过度节食,可适时服用米格列
奈。

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最早应用的口服降糖药之一,现已经开展到第三代,仍是
临床上2型糖尿病的一线用药。主要经由过程刺激胰岛素分
泌而发挥效用。餐前半钟头服药效验最正确最。
磺脲类药物是一个成员浩繁的各人族,近年来,不断有新
的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释
片)面世。今朝临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物,
第一代已经根本被淘汰。因为磺脲类药物品种浩繁,各种磺脲
类药物的药动学、药效学、不良反映等诸多方面均存在差异,
因此,必须充分了解各种药物的不同独特的地方,结合患者年
龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情
况,选择适宜的药物。
格列苯脲(优降糖):优降糖是最早应用于临床的第二代磺
脲类药物,是今朝降糖效验最强、效用持续时间最长的一种磺
脲类降糖药。一般口服后20~30分钟起效,岑岭在2~6钟头,
其半衰期为10~16钟头,效用持续时间长达24钟头。优降糖
主要在肝脏中代,其代产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排
出。优降糖最常见、最严重的副效用是低血糖,严重时足以致
死。
用药引导:,~
毫克,每一日1~3次,餐前半钟头口服。最大用量每一次5毫
克,每一日3次,再加大剂量不但不会增加降糖效验,反而会加
大不良反映。
特别提醒:⑴本品在所有磺脲类药物中降糖效用最强,导
致低血糖的风险最大、最严重,因此,服用本药一定要从小剂量
起头,逐渐加量,根据空腹及餐后2钟头血糖调整用药剂量。⑵
优降糖而至的低血糖经过处理以后,要接续留观2~3天,这是
因为本药的半衰期长,可能再次引起低血糖。(3)年龄在70岁
以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用,以防因药物蓄积而
.:.
-.
引起严重低血糖。(4)该药价格比拟廉价,适用于血糖较高(尤
其是空腹血糖)的中小伙子2型糖尿病患者。
格列齐特(达美康):达美康属于第二代磺脲类药物,口服
后30分钟起效,2~6钟头达岑岭,半衰期10~12钟头,效用持
续时间为12~24钟头,属于中效制剂。该药主要在肝脏
代,60%~70%从肾脏排泄。达美康降糖效用比拟温文,药效持
续时间比拟长。除了刺激胰岛素分泌之外,达美康还有降低血
液黏稠度,减少血小板凝聚性,预防和治疗糖尿病血管并发症
的效用。
用药引导:适用于有心血管并发症、高黏滞血症和老年糖
尿病患者,是今朝应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每
一片80毫克,餐前半钟头口服。起头每一日40~80毫克,每一
日1~2次,每一日最大剂量为320毫克(4片),分2~3次服用,
血糖不变后可改用维持量。
格列齐特缓释片:该药吸收好,有生命的物质利用度高,有
效剂量降低(普通片剂为每一片80毫克,而缓释片为每一片30
毫克)。用药引导:该药每一片30毫克,每一日剂量围30~
120毫克,每一日1次给药,早餐前服用,可以平稳控制全天血糖,
低血糖事件发生率较低,在肥胖患者中不会引起体重增加,伴
有心血管疾病的糖尿病患者也可以平安使用。
格列吡嗪(美吡哒):本药吸收完全而迅速,服药30分钟起
效,在1~3钟头达血糖浓度岑岭,半衰期仅2~4钟头,药效可
维持6~12钟头。本品主要由肝脏代,在24钟头经肾脏排出
97%。美吡哒降糖效验仅次于优降糖,是一种短效磺脲类降糖
药,最适宜餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又因为其药效持
续时间短,故引起低血糖的风险也很小,所以对老年人比拟适
宜。外国有人主不用长效降糖药,以免因药物蓄积导致低血糖,
或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症。
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-.
用药引导:(如迪沙片)和5毫克两
种规格。~5毫克,每一日3次,餐前半钟头服
用,每一日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每一日剂量以
不超过20毫克为好。格列吡嗪是一种疗效较强且较平安的降
糖药,大多数2型糖尿病患者(包括老年人)均可服用,尤其对餐
后高血糖控制效验较好。
格列吡嗪控释片(瑞易宁):口服6~12钟头到达最大药效
浓度,并相对不变地开释格列吡嗪。全天血药浓度波动小,可维
持24钟头有效血药浓度。服药5天后血药浓度到达稳态,老
年患者到达稳态需要6~7天的时间。控释片经由过程肠道后,
完整的药壳随粪便排出体外。
用药引导:每一片5毫克,推荐与早餐同服。起始剂量为5
毫克,每一日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每一次加
5毫克,最大剂量为20毫克/天。常用剂量为5~10毫克/天。
本品不成掰服,患有严重胃肠疾患者(如严重胃肠狭窄、严重
拉稀)忌用。
瑞易宁每一日服用1次,相当于格列吡嗪普通片每一日3
次的降糖效验,不增加体重;不改变躯体脂肪分布;具有很好的
服药依从性;服药时间不受进食限制,深受不克不及纪律进食
的糖尿病患者欢送。
格列喹***(糖适平):糖适平经口服后吸收快而且完全,半
衰期短,仅为1~2钟头,8钟头后血液中已经无法测出,而且它
的分解产物也没有降糖效用。糖适平最大的独特的地方是
95%可经由过程胆汁排出,自肾脏排出的比例缺乏5%,而且效
用温文,很少引起低血糖。这些独特的地方使其具有广泛的使
用围,特别适宜老年和有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。用
药引导:糖适平每一片30毫克。每一日3次,餐前半钟头服用,
每一日最大剂量180毫克。该药对肾脏影响较小,控制餐后血
糖效验好而且比拟平安,适宜于老年糖尿病、糖尿病伴轻度肾
.:.
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功能不全和服用其他磺脲类药物后有反复低血糖发作者,但
严重肾功能不全者(肾小球滤过率小于30毫升/升)需停用,改
用胰岛素治疗。
格列美脲(亚莫利):格列美脲属于第三代磺脲类药物,口
服吸收快速,服用后血药浓度2~3钟头达峰值,降糖效用持续
24钟头以上,属于长效制剂,每一天服用1次即可。本品60%
经肾排泄,40%经胆道排泄,因为本药是经由过程双通道排泄,
故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。与第一、二代磺脲
类降糖药相比,一样剂量的格列美脲降糖活性最高,因为其较
低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖效用,故低血糖发生
率低而且程度较轻。不仅云云,与其他磺脲类药物相比,格列美
脲增加体重的效用不较着,对心血管系统的影响很小。据研究,
因为格列美脲独特的化学布局——分子侧链上的两个SH基
团,使其对服用其他磺脲类药物失效者也可能发挥出色的降
糖效用。此外,该药还具有胰外降糖效用,不会导致高胰岛素血
症,在与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。总之,格列美脲具
有降糖效用迅速、持久、高效、平安、患者用药依从性高等
优点。
用药引导:格列美脲有每一片1毫克、2毫克两种片剂,
初始剂量为1~2毫克,每一日1次,以后可以根据血糖监测结
果逐渐增加剂量,一般患者每一