文档介绍：该【用于防治稻病原体的杀真菌混合物的制作方法 】是由【421989820】上传分享，文档一共【12】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【用于防治稻病原体的杀真菌混合物的制作方法 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。用于防治稻病原体的杀真菌混合物的制作方法
专利名称:用于防治稻病原体的杀真菌混合物的制作方法
技术领域:
本发明涉及用于防治稻病原体的杀真菌混合物,其包含协同有效量的如下化合物作为活性组分1)式I的化合物和2)式II的化合物此外,本发明还涉及使用化合物I与化合物II的混合物来防治稻病原体的方法,化合物I和化合物II在制备该类混合物中的用途以及包含这些混合物的组合物。
式I化合物,2-[2-(2,3-双甲氧亚氨基-1-***亚丁基氨基氧***)苯基]-2-甲氧亚氨基-N-***乙酰***属于活性嗜球果伞素类化合物,其制备及其对抗有害真菌,尤其是对抗稻病害的作用是已知的(WO97/15552;通用名欧斯特本(orysastrobin))。
化合物II,5-***-7-(4-***-哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三***苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶,其制备及其对抗有害真菌的作用也由文献(WO98/46607)已知。
欧斯特本与其它活性化合物的混合物是已知的(WO99/48366,WO99/48367)。
三唑并嘧啶与各种活性化合物的混合物通常由EP-A988790已知。与合成嗜球果伞素衍生物的混合物包括在一般公开内容中。
由EP-A988790已知的三唑并嘧啶衍生物的协同增效混合物被描述为具有对抗各种禾谷类、水果和蔬菜病害的杀真菌活性,尤其是对抗小麦和大麦的霉病或苹果的灰霉病。
由于稻植物的种植条件特殊,因此稻杀真菌剂必须符合的要求显著不同于用于禾谷类或水果种植的杀真菌剂所必须满足的那些。施用方法具有显著差异在稻作物中,杀真菌剂通常在播种期间或播种之后不久即直接施用于土壤上。杀真菌剂经由根部吸收进入植物,并在植物树液中输送至要保护的植物部位。因此对稻杀真菌剂而言,高度内吸作用是必要的。相反,在禾谷类或水果种植中通常将杀真菌剂施用于叶子或果实上;因此,活性化合物的内吸作用在这些作物中明显不太重要。
此外,稻病原体通常不同于禾谷类或水果中的那些。稻瘟病菌(Pyriculariaoryzae)和笹木伏革菌(Corticiumsasakii)(同立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani)AG1-IA)为最普遍的稻植物病害的病原体。在其它作物中,它们的影响程度则不值一提。立枯丝核菌是属于伞菌(Agaricomycetidae)亚纲的唯一具有农业重要性的病原体。与大多数其它真菌相反,该真菌不经由孢子,而是经由菌丝侵染攻击植物。
为此,关于活性化合物在种植禾谷类或水果中的杀真菌活性的发现无法应用于稻作物。
欧斯特本已知为一种特定稻杀真菌剂。
为了以尽可能低的施用率更有效地防治稻病原体,本发明的目的是提供具有改进的对抗有害真菌效果且活性化合物的施用总量降低的欧斯特本混合物。
我们已发现该目的由开头所定义的活性化合物的组合实现。此外还发现,与仅使用单独的化合物可能获得的防治相比,同时,即一起或单独施用化合物I和化合物II,或依次施用化合物I和化合物II对有害真菌提供了更好的防治。
当制备该混合物时,优选使用纯的活性化合物I和II,可以向其中加入其它对抗有害真菌或其它害虫如昆虫、蜘蛛或线虫的活性化合物,或具有除草作用或生长调节作用的活性化合物或肥料。
化合物I和II的混合物,或者同时,即一起或单独使用的化合物I和II均呈现显著的对抗来自子囊菌纲(Ascomycetes)、半知菌纲(Deuteromycetes)和担子菌纲(Basidiomycetes)的有害真菌的活性。它们具有高内吸作用并因此也可用于处理种子和用作叶面和土壤作用杀真菌剂。
它们对防治稻植物及其种子上的有害真菌如平脐蠕孢属(Bipolaris)和内脐蠕孢属(Drechslera)而言尤其重要。它们可以特别有利地防治稻瘟病菌、稻瘟病病原体和由笹木伏革菌(同立枯丝核菌所引起的稻纹枯病。
化合物I和化合物II可以同时,即一起或单独,或依次施用,在单独施用的情况下顺序通常对防治措施的结果没有任何影响。
化合物I和化合物II通常以100∶1-1∶100,优选20∶1-1∶50,尤其是5∶1-1∶20的重量比施用。
取决于所需的效果,本发明混合物的施用率为5-2000g/ha,优选50-1500g/ha,尤其是50-750g/ha。
相应地,化合物I的施用率通常为1-1000g/ha,优选10-750g/ha,尤其是20-500g/ha。
相应地,化合物II的施用率通常为1-1000g/ha,优选10-750g/ha,尤其是20-500g/ha。
处理种子时,-1g/kg种子,-,-。
若要防治植物病原性有害真菌,则化合物I和II的单独或联合施用或化合物I和II的混合物的施用通过在植物播种之前或之后或在植物出苗之前或之后对种子、幼苗、植物或土壤喷雾或撒粉而进行。
可将本发明的混合物或化合物I和II配制为常规配制剂,例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊和颗粒。施用形式取决于特定目的;在各种情况下,应确保本发明化合物精细且均匀分布。
配制剂以已知方式制备,例如通过将活性化合物与溶剂和/或载体混合而制备,若需要的话使用乳化剂和分散剂。合适的溶剂/助剂主要为-水、芳族溶剂(如Solvesso产品、二甲苯
)、石蜡(如矿物馏分)、醇类(如甲醇、丁醇、戊醇、苯甲醇)、***类(如环己***、γ-丁内酯)、吡咯烷***(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二醇、脂肪酸二甲酰***、脂肪酸及脂肪酸酯。原则上,还可使用溶剂混合物。
载体如磨碎的天然矿物(如高岭土、粘土、滑石、白垩)和磨碎的合成矿物(如高度分散的硅石、硅酸盐);乳化剂如非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)以及分散剂如木素亚硫酸盐废液和***纤维素。
合适的表面活性剂为木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐,烷基芳基磺酸盐,烷基硫酸盐,烷基磺酸盐,脂肪醇硫酸盐,脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚,还有磺化萘和萘衍生物与甲醛的缩合物,萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物,聚氧乙烯辛基苯基醚,乙氧基化异辛基酚,辛基酚,壬基酚,烷基苯基聚乙二醇醚,三丁基苯基聚乙二醇醚,三硬脂基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚,乙氧基化聚氧丙烯,月桂醇聚乙二醇醚缩醛,山梨醇酯,木素亚硫酸盐废液和***纤维素。
适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质为中至高沸点的矿物油馏分如煤油或柴油,还有煤焦油和植物或动物来源的油,脂族、环状和芳族烃如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物,甲醇,乙醇,丙醇,丁醇,环己醇,环己***,异佛尔***,强极性溶剂如二甲亚砜、
N-***吡咯烷***或水。
粉末、撒播用材料和可撒粉产品可以通过将活性物质与固体载体混合或一起研磨来制备。
颗粒(如涂敷颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒)可以通过使活性化合物与固体载体粘附而制备。固体载体的实例为矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(Attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁,磨碎的合成材料,肥料如硫酸铵、磷酸铵、***铵、尿素,植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,纤维素粉和其它固体载体。
-95重量%,-90重量%的活性化合物。该活性化合物以90-100%,优选95-100%的纯度(根据NMR光谱)使用。
)可溶性浓缩物(SL)将10重量份活性化合物溶于水或水溶性溶剂中。或者,加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解。
B)可分散浓缩物(DC)将20重量份活性化合物溶于环己***中并加入分散剂如聚乙烯基吡咯烷***。用水稀释得到分散体。
C)可乳化浓缩物(EC)将15重量份活性化合物溶于二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在各情况下浓度为5%)。用水稀释得到乳液。
D)乳液(EW,EO)将40重量份活性化合物溶于二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在各情况下浓度为5%)。借助乳化器(Ultraturax)将该混合物引入水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。
E)悬浮液(SC,OD)在搅拌的球磨机中,将20重量份活性化合物粉碎并加入分散剂、湿润剂和水或有机溶剂,得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液。
F)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG,SG)将50重量份活性化合物细碎研磨并加入分散剂和湿润剂,借助工业装置(如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液。
G)水分散性粉末和水溶性粉末(WP,SP)将75重量份活性化合物在转子-定子研磨机中研磨并加入分散剂、湿润剂和硅胶。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液。
H)可撒粉粉末(DP)将5重量份活性化合物细碎研磨并与95%的细碎高岭土充分混合。这得到可撒粉产品。
I)颗粒(GR,FG,GG,MG)%载体。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床。这得到不经稀释即可施用的颗粒。
J)ULV溶液(UL)将10重量份活性化合物溶于有机溶剂如二甲苯中。这得到不经稀释即可使施用的产品。
活性化合物可以直接、以其配制剂形式或由其制备的使用形式(如可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒),借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇注来使用。使用形式完全取决于意欲的目的;意欲在各种情况下确保本发明活性化合物的最佳可能分布。
含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为了制备乳液、糊或油分散体,可借助湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。或者,可以制备由活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂和若合适的话,溶剂或油组成的浓缩物且该浓缩物适于用水稀释。
即用制剂中的活性化合物浓度可在较宽范围内变化。-10%,-1%。
活性化合物也可成功用于超低容量法(ULV)中,可以施用包含超过95重量%活性化合物的配制剂,或甚至施用不含添加剂的活性化合物。
各种类型的油、湿润剂、辅助剂、除草剂、杀真菌剂、其它农药或杀菌剂都可加入活性化合物中,若合适的话,恰在紧邻使用前加入(桶混合)。这些试剂可与本发明试剂以1∶10-10∶1的重量比混合。
化合物I和II或混合物或相应的配制剂通过用杀真菌有效量的化合物I和II的混合物或在单独施用的情况下化合物I和II来处理有害真菌或要防治它们的植物、种子、土壤、区域、材料或空间而施用。施用可在有害真菌侵染之前或之后进行。
%活性化合物的***或DMSO储液。将1重量%的乳化剂UniperolEL(基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和分散作用的湿润剂)加入该溶液中,并用水将该溶液稀释至所需浓度。
应用实施例-对抗由稻瘟病菌(Pyriculariaoryzae)引起的稻瘟病的保护活性栽培品种为“Tai-Nong67”的盆栽稻幼苗的叶子用活性化合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天,用稻瘟病菌的孢子含水悬浮液接种该植物。然后将试验的植物置于22-24℃且相对大气湿度为95-99%的气候调节室中6天。然后肉眼观察叶子上的真菌侵染发展程度。
通过测定叶面积侵染百分数进行评价。将这些百分数转化成效力。
使用Abbot公式按如下计算效力(E)E=(1-α/β)·100α对应于处理植物的真菌侵染百分数,和β对应于未处理(对照)植物的真菌侵染百分数。
效力为0表示处理植物的侵染水平对应于未处理对照植物的侵染水平;效力为100表示处理植物未受侵染。
活性化合物混合物的预期效力使用Colby公式[,杂草(Weeds)15,20-22(1967)]确定并与观察到的效力比较Colby公式E=x+y-x·y/100E使用浓度为a和b的活性化合物A和B的混合物时的预期效力,以未处理对照的%表示,x使用浓度为a的活性化合物A时的效力,以未处理对照的%表示,y使用浓度为b的活性化合物B时的效力,以未处理对照的%表示。
所用的对照化合物为化合物A和B,其在EP-A988790中建议与合成嗜球果伞素衍生物混合
表A-单独的活性化合物
表B-本发明混合物
*)使用Colby公式计算的效力表C-对比实验-与EP-A988790中建议与嗜球果伞素衍生物混合的化合物A和B的混合物
*)使用Colby公式计算的效力试验结果表明,根据本发明的欧斯特本与三唑并嘧啶衍生物II的混合物呈现显著提高的活性,而在相当的施用率下与EP-A986790所建议的化合物A和B的混合物具有最弱活性。
权利要求
,包含协同有效量的如下化合物作为活性组分