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临床药师参与他汀类药物选择演示文稿.ppt

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临床药师参与他汀类药物选择演示文稿.ppt

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临床药师参与他汀类药物选择演示文稿.ppt

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现在是1页\一共有40页\编辑于星期二
优选临床药师参与他汀类药物选择
现在是2页\一共有40页\编辑于星期二
2010年ESC报告: 欧洲数国经验:心血管病可防可控!
CHD死亡率(<65岁男性,1980-2006)
现在是3页\一共有40页\编辑于星期二
瑞典数据: CHD死亡率下降,胆固醇管理贡献巨大
危险因素控制不佳
糖尿病+5%
肥胖+2%
危险因素控制
胆固醇-40%
吸烟-9%
血压-7%
治疗
AMI-6%
二级预防-9%
心衰-7%
心绞痛-4%
高血压-4%
2002年与1986年预期相比,CHD死亡人数减少13,180人
现在是4页\一共有40页\编辑于星期二
经典的调脂治疗
按结构进行分类
他汀类
贝特类
烟酸类
胆固醇吸收抑制剂
其它
现在是5页\一共有40页\编辑于星期二
*
他汀之父:远藤章
一九七三年由三共制药首先研发了HMG-CoA抑制剂-他汀
“他汀之于心血管疾病的意义堪比青霉素之于感染性疾病。纵观心血管药物研发进展,他汀即使不是最重要的,也无疑是最重要的之一”。
以上是澳大利亚著名心血管专家LeonSimons教授对他汀的赞誉,从他汀一系列大规模临床试验以及流行病学研究等证据看,他汀堪当此誉
他汀类药物开创了调脂治疗的新纪元
现在是6页\一共有40页\编辑于星期二
他汀类药物简介
本类药物发现于上世纪70年代。首先问世的为从青桔酶发酵液中提取美伐他汀(Mevastatin),三共研究所在此基础上开发出普伐他汀(美百乐镇)
他汀类是一类具有共同药理作用,即对3-羟基-3***戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶具有抑制作用,故本品具有抑制体内胆固醇生物合成,达到对高胆固醇血症治疗
现在是7页\一共有40页\编辑于星期二
牦儿牛基牦儿牛基蛋白
他汀的作用机制
乙酰CoA
HMG-CoA
HMG-CoA还原酶
甲羟戊酸
异戊烯基-PP
异戊烯基腺嘌呤tRNA
牦儿牛基-PP
牦儿牛基牦儿牛基焦磷酸(GGPP)
法尼基-PP
角鲨烯
胆固醇
法尼基化蛋白
血红素A
长醇
辅酶Q
他汀
现在是8页\一共有40页\编辑于星期二
他汀类药物品种表
商品名
通用名
剂量
来源
药物性质
水溶性
美降脂
洛伐他汀
20-80mg
QD,po
曲酶菌
前体药物

立普妥
阿伐他汀钙盐
10-80mg
QD,po
合成
非前体药物,但邻及对位羟代物仍有活性
不溶于水
来适可
***伐他汀钠盐
20-80mg
QD,po
合成
非前体药物

美百乐镇
普伐他汀钠盐
10-40mg
QD,po
合成
非前体药物
亲水极性,辛醇/
舒降之
辛伐他汀
10-40mg
QD,po
合成
前体药物

拜斯亭
西伐他汀钠盐(已撤市)
-
QD,po
合成
非前体药物

力清之
匹托伐他汀
1-2mg
QD,po
合成
非前体药物
现在是9页\一共有40页\编辑于星期二
他汀类药物结构(1)
C
H
3
F
O
N
O
H
O
H
OH
C
H
3
***伐他汀
他汀类药物作用基团
HO
HO
独特的羟基结构
普伐他汀
(美百乐镇)
辛伐他汀
HO
HO
HO
OH
O
OH
现在是10页\一共有40页\编辑于星期二