文档介绍：该【复方罗红霉素凝胶剂的制备与质量控制 】是由【y6281】上传分享，文档一共【9】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【复方罗红霉素凝胶剂的制备与质量控制 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。复方罗红霉素凝胶剂的制备与质量控制
摘要:复方罗红霉素在临床上的应用较为广泛,本文主要是研究了复方罗红霉素凝胶剂的制作手法,主要凝胶材料选取了壳聚糖,并且介绍了其制备原理。其优势是制备简单,并且质量控制方式较为稳定。
关键词:复方罗红霉素;凝胶剂;制备;质量控制
复方罗红霉素作为大环内酯类药物的一种,在临床中应用广泛,对于上下呼吸道感染、皮肤感染、牙龈发炎、妇科感染等都有不错的疗效。其药动学特性主要是血药峰浓度较高,并且其半衰期较长,药性广泛分布于体液以及组织之内。在复方罗红霉素凝胶剂的制作上,现阶段并没有得到全方面的发展,本文主要选用了壳聚糖作为复方罗红霉素凝胶剂的成膜主要材料,并介绍了其制备和质量控制方式。
1制备仪器与材料
在复方罗红霉素凝胶剂的制作中主要应用的仪器,选择了UV-260型号的紫外线分光光度计以及731Z-Ⅱ型号的电动搅拌机。UV-260型号的紫外线分光光度计是日本岛津公司的产品,该仪器的稳定性能较好,并且自动化程度相较于其他仪器更高,在现阶段的药检系统中经常被使用。
在复方罗红霉素凝胶剂的制作中只要需要的主材料为罗红霉素、谷氨酸锌、壳聚糖、月桂氮卓***以及其他的各种的辅料。壳聚糖作为复方罗红霉素凝胶剂制作中主要使用的成膜材料,又被成为脱乙酰甲克素,作为自然界广泛存在的几丁质脱乙酰所得到的产物,其天然的高分子对于生物官能性和相容性很好,从而引起了各个行业的重视。在临床的应用中,壳聚糖的降血糖、血脂作用已经被验证。其正常情况下都是以白色或者灰白色的半透明的片状或者粉状存在,并且没有刺激性气味,将其应用于复方罗红霉素凝胶剂的制作中,可以更好的起到止血杀菌作用。
2复方罗红霉素凝胶剂处方与制备
在凝胶剂的制作中,处方选用:15克的罗红霉素,10克的谷氨酸锌作为主要成分,结合共5克的壳聚糖、月桂氮卓***、甘油,再加上5毫升的三乙***醇,最后经过纯化水的添加,直至增加到1000克,就完成了。
(1)取15克的罗红霉素、10克的谷氨酸锌以此加入到合适的纯化水之中,然后加入适量的盐酸后,进行搅拌工作,直至所有材料均溶解。(2)再取适量的纯化水,将壳聚糖撒到纯化水的表面之上,等待壳聚糖自然溶解之后,加入剩余的甘油以及月桂氮卓***搅拌至均匀。(3)将第二步所得的壳聚糖、甘油、月桂氮卓***溶液导入至第一步得到的罗红霉素以及谷氨酸锌溶液之中,搅拌均匀,再加入三乙***醇进行充分的搅拌工作,最后加入纯化水,直至溶液达到1000克为止,将容易让搅拌至透明凝胶,即可进行分装工作,分为50盒,每盒20克即可。
3复方罗红霉素凝胶剂质量控制
制作完成的复方罗红霉素凝胶剂要保证整个凝胶均匀,质地细腻,并且较为粘稠,制作完成的复方罗红霉素凝胶剂应该是一种乳白色的凝胶体。
制作完成后,可以选取5克的凝胶体,加入31克的纯化水进行稀释,进而测定复方罗红霉素凝胶剂的PH值。一般制作完成的复方罗红霉素凝胶剂的PH值应该是保持在7-8左右。
制作完成的复方罗红霉素凝胶剂要严格按照中国药典2000版凝胶剂的各项规定进行检查,要保证其符合规定的每一项要求,避免出现质量问题,影响临床效果,影响病人健康。
(1)取本品2g,加纯化水10ml搅拌溶解,,摇匀,溶液即产生棕红色。(2)本品显锌盐的鉴别反应;若取本品适量,加入茚三***共沸,则溶液呈紫红色,显谷氨酸的鉴别反应;若取本品2ml,在透射光下观察,则显强烈的黄绿色荧光。
4复方罗红霉素凝胶剂含量测定
(1)紫外吸收光谱选择。精密称取105℃干燥至恒重的罗红霉素对照品适量,至10ml容量瓶中,-1盐酸溶解,加5ml硫酸,-1盐酸液定容,放置30min后,于410~550nm波长范围扫描,结果显示,罗红霉素在483nm波长处有最大吸收,而其它成分在该波长处无吸收,故选择483nm作为检测波长。
(2)标准曲线绘制。精密称取105℃干燥至恒重的罗红霉素对照品适
量,--1的溶液。,,,,,加硫酸5ml,-1盐酸稀释至刻度,摇匀。放置30min后,在483(±)nm波长处测定吸光度(A),以浓度(C)对A进行回归,得标准曲线方程为:
C=-
r=(n=5)
罗红霉素在10~-1范围内线性关系良好
(3)回收率试验。按处方比例依法配制3份不同主药含量的供试品溶液,依样品测定方法项下操作,计算回收率。
(4)样品测定。取本品适量(相当于罗红霉素20mg),精密称定,置
100ml量瓶中,-1盐酸80ml搅拌溶解,-1盐酸稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,弃去初滤液,精密量取滤液2ml,置10ml量瓶中,加硫酸5ml,-1盐酸液定容,摇匀。放置30min后,在483nm波长处测定吸光度A,按回归方程计算含量即得。
(5)重复性试验。取同一样品3份,按样品测定项下方法操作。
精密称取样品适量(含谷氨酸锌约为50mg),加水10ml使溶解,再加入氨-***化氨缓冲液(pH10)10ml和铬黑T指示剂少许,用乙二***四乙酸二钠液(-1)滴定至溶液由紫红色变成纯蓝色。每1ml乙二***四乙酸二钠滴定液(-1)。
(1)留样观察法。取本品3批,各9盒,密闭避光恒温(25±1)℃贮存6个月,均匀度,稠度,pH值,外观均无明显变化。定期取样测定各批罗红霉素、谷氨酸锌含量,结果含量在合格范围内,表明本品贮存6个月质量基本稳定。(2)离心法。取样品3批,各10g,分别置于离心管中,-1转速离心30min后,凝胶未见水份析出及分层现象。
(±)kg健康家兔6只,雌雄各半,给药前12h将兔背脊柱两侧皮肤脱毛,每侧2cm2,一侧涂生理盐水1ml,另一侧涂复方罗红霉素凝胶剂1g,每日2次,连续给药3天,观察两侧皮肤是否出现红斑和水肿等症状。处方中的壳聚糖是甲壳类动物的脱乙酰化产物,具有良好的生物相容性和成膜性及粘滞性,有一定的抗菌、消炎、止血作用,是制备凝胶剂的良好辅料。黏附力强,无刺激性。本处方中的谷氨酸锌具有抗菌及收敛作用,并能参与体内多种酶的合成,增强免疫功能,促进生长发育和伤口愈合作用。体外实验表明,用谷氨酸锌与罗红霉素组方制备的凝胶剂,对G+球菌和G-杆菌均有较强的抗菌作用,两药联用能增强疗效。
5结论
复方罗红霉素在临床使用的时候,会出现一些副作用,主要以胃肠反应为主,主要是恶心、腹痛等情况出现居多,往往会造成病人不能忍受的局面。所以如果可以将复方罗红霉素制成凝胶剂,可以有效地缓解其产生的副作用。并且在凝胶剂制作的时候应用壳聚糖作为主要成分,可以更好的利用其生物相容性、粘滞性,提高药品的止血、抗菌作用,用药更急方便,并且减少了复方罗红霉素刺激性,可以更好的帮助病人。
参考文献
[1]任秀华,申玲玲,[J].医药导报,2011(8).
[2][J].黑龙江科技信息,2015(3).