文档介绍：琥乙红霉素颗粒说明书
【药品名称】
通用名:琥乙红霉素颗粒
英文名:Erythromycin inate Granules
汉语拼音:Huyihonɡmeisu Keli
本品主要成份为:琥乙红霉素(红霉素的琥珀酸乙酯)。
结构式:(参见琥乙红霉素分散片)
分子式:C43H75NO16
分子量:
【性状】本品为含矫味剂的颗粒;味甜而芳香。
【药理毒理】
本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。
本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成。
【药代动力学】
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,~,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,T1/~2小时,无尿患者的T1/~6小时。红霉
素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
【适应症】
(1)本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。
(2)军团菌病。
(3)肺炎支原体肺炎。
(4)肺炎衣原体肺炎。
(5)衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
(6)沙眼衣原体结膜炎。
(7)厌氧菌所致的口腔感染。
(8)空肠弯曲菌肠炎。
(9)百日咳。
(10)风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
【用法用量】
口服,,分2~4次服用。
军团菌病患者,一次0