文档介绍：甲氨蝶呤说明书
【中文名称】甲氨蝶呤片
【产品英文名称】 Methotrexate Tablets
【产品规格】 *100片
【功效主治】 1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; 2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; 3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
【化学成分】主要成分:%~ %。分子式:C20H22N8O5,分子量:。
【药理作用】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1 期细胞的作用较弱。
【药物相互作用】
1 乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性;
2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
3 本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;
4 与保泰松和磺***类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;
6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;
7 氨苯喋啶、乙***嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;
8 先用或同用时,与***尿嘧啶有拮抗作用,如先用本品,4~6小时后再用***尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰***酶合用也可导致减效,如用后者10日后用本品,或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰***酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
【不良反应】
1 胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;
2 肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至
肝硬变;
3 大剂量应用时,由于本品和其代谢