文档介绍：盐酸伐昔洛韦片
【药品名称】
商品名:
英文名:Valaciclovir Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Faxiluowei Pian
本品主要成分为盐酸伐昔洛韦,其化学名为L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢- 9H -嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。
其化学结构式为:
分子式:C13H20N6O4·HCL
分子量:
【性状】
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。
本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,%%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。
/kg。由于本品在体内很快转化为
阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔 1 OH2NNNOOO3CH33+.Cl-
洛韦具有相同的安全性。
【药代动力学】
本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,~。口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%。阿昔洛韦原形为单相消除,血消除半衰期(t1/2β)±。
【适应症】
用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韦的所有适应症。
【用法用量】
口服,,一日2次,饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹连续服药7日。
【不良反应】
偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶
见痤疮、失眠、月经紊乱。
【禁忌症】
对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】
。
、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。
。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。
,应尽早给药。
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