文档介绍：盐酸昂丹司琼注射液说明书
核准日期:2007年01月18日
修改日期:2011年03月30日
【通用名称】盐酸昂丹司琼注射液
【英文名称】
【成份】本品主要成分为盐酸恩丹西酮,其化学名称为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐。
【性状】为澄清、无色液体。
【作用类别】
【药理毒理】本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐,故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
【药代动力学】口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(
25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。
【适应症】止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防和治疗手术后的恶性呕吐。
【用法和用量】本品通过静脉、肌肉注射给药,剂量可以灵活掌握。:用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。(1)成人:①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg,以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg,连用5天。③对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8
【不良反应】可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂
性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。偶见运动失调,癫痫发作,胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。
【禁忌】对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。
【注意事项】对肾脏损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg;腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂,只能在启封后一次使用,任何剩余的溶液均应弃去
;对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究,认为用聚乙烯输液袋或I型玻璃瓶,本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中,%W/V氯化钠或5%w/v葡萄糖稀释的枢复宁稀释液表现稳定,故此认为在聚丙二醇酯注射器中,本品与其他相容性输注液混合也是稳定的;本品安瓿不能高压消毒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间