文档介绍：磷霉素钙甲氧苄啶胶囊说明书
【药品名称】
通用名:磷霉素钙甲氧苄啶胶囊
曾用名:复方磷霉素钙胶囊
英文名:FosfomycinCalciumTrimethoprimCapsules
汉语拼音:LinmeisugaiJiayangbiingJiaonang
本品为复方制剂,其组分为:每粒含磷霉素钙125mg,甲氧苄啶25mg。
化学名称: (-)-(1R,2S)-(1,2-环氧丙基)-磷酸钙-水合物。
分子式:C3H5CaO4P·H2O
分子量:
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
【药理作用】本品中的磷霉素钙通过抑制细菌细胞壁的早期合成,使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。本品中的甲氧苄啶(TMP)作用机制为干扰细菌的叶酸代谢,选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。本品的抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用,抗菌谱包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌,沙雷菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌,肺炎克雷伯菌和产气肠杆菌等。
【药代动力学】口服磷霉素钙后自胃肠道吸收30%~40%,、、~4小时血药浓度达峰值,其吸收不受食物影响。在组织体液中分布广泛,表观分布容积
。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和浓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。脑膜有炎症时,本品脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上。磷霉素钙亦可进入胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服后24小时内约1/3经尿排出。1/3在72小时内随粪便排出。静脉注射或肌内注射后24小时内90%经尿排出。血液透析可清除70%~80%的药物。TMP口服后吸收口服量的90%以上,广泛分布在肾、肝、脾、肺肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中,脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%~50%,炎症时可达50%~100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度,乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。~;蛋白结合率为30%~46%;半衰期(t1/2)为8~10小时,无尿时20~50小时。TMP主由肾排泄,24
小时可排出50%~60%,其中80%~90%为原型,在酸性尿中排出增多,碱性相反。
【适应症】用于革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的各种感染性疾病。
【用法用量】口服。每次2~4粒(),每日4次,儿童酌减。
【不良反应】
1、主要为轻度胃肠道反应,如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等。一般不影响继续用药,偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等。
2、本品中TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可望恢复,也可加用叶酸制剂治疗。