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商品名:立普妥之老阳三干创作
创作时间:二零二一年六月三十日
英文名:Lipitor
通用名:阿托伐他汀钙
外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium
汉语拼音:liputuo
性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一
种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),其
分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,
面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样.
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制
HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和
脂卵白水平,并能通过增加肝细胞概况低密度脂卵白(LDL)受体


(FH)的低密度脂卵白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对
其他类型的降脂药物治疗很少有应答.
创作时间:二零二一年六月三十日
创作时间:二零二一年六月三十日
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高
胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇
(TC)、LDL-C和载脂卵白B(ApoB),还能降低极低密度脂卵白
胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能分歧水平地提
高血浆高密度脂卵白胆固醇(HDL-C)和载脂卵白A1(ApoA1)的
水平.
药代动力学:
吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内到达最年夜血浆浓度,吸收

12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%.无论是否与食
物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果
都相似.
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆卵白结合.
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产
物,以及各种β--CoA还原酶抑制活性年
夜约70%源于活性代谢产物.
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主
,因活性代谢产
物的作用,其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时.
创作时间:二零二一年六月三十日
创作时间:二零二一年六月三十日
适应证/功效:立普妥适用于:杂合子家族性或非家族性高胆固醇
血症和混合性高脂血症,也用于纯合子高胆固醇血症.
用法用量:原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗年夜大
都患者服用阿托伐他汀钙每日一次10mg,其血脂水平可获得控制.
治疗2周内可见明显疗效,

每日10mg,应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐程序
,可选择将剂量调
整至最年夜剂量每日80mg,或以每日40mg立普妥配合酸合剂治
疗.
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗立普妥的推荐的剂量是每日
10-80mg,
当无这些治疗条件时,
病既不会对峙普妥的血浆浓度发生影响,也不会对其降脂效果发
生影响,所以无需调整剂量.
不良反应/副作用:立普妥可被较好地耐受,不良反应多为轻度和
一过性,最罕见的是便秘、腹胀、
良反应而停药者<2%.其他有ALT升高(%),发生在用药16
周内.
创作时间:二零二一年六月三十日
创作时间:二零二一年六月三十日
禁忌症:活动性肝病或原因不明的转氨酶继续升高超越正常3倍,
对该药的任何成份过敏的患者禁用.
注意事项:血液透析不会显著增加阿托伐他汀的清除.
肾功能不全:肾脏疾病不影响阿托伐他汀的血浆浓度及其降低低
密度脂卵白胆固醇的效果,不需要调整药物剂量.
肝功能异常:建议治疗开始前,进行肝功能检测,并在以后按期
.

续高于正常上限的3倍以上,
酒或有肝病史的患者慎用.
骨骼肌:与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在罕见情况下,立
普妥可能影响骨骼肌,引起肌痛、肌炎和肌病,可能进展为横纹
,
低、,如病人有不明原
因的肌痛、肌肉触痛或无力,特别是陪伴周身不适或发热时,应
予以注意,并寻找原因,如果肌酸磷酸激酶水平明显升高或诊断
为或疑诊肌病时,应停药.
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇和哺乳期妇女禁用HMG-CoA还原酶
抑制剂,对妊娠期妇女应用本药的平安性尚未确立.
创作时间:二零二一年六月三十日
创作时间:二零二一年六月三十日
药品相互作用:立普妥与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用
时,能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%;与红霉素合用
时,立普妥的血浆浓度约增高40%;与地高辛合用时,屡次给药
后,地高辛的稳态血药浓度增加约20%,应对地高辛浓度进行监
测,与考来烯胺(消胆胺)合用时,立普妥的血浆浓度降低约
25%,但降低LDL-C的效果较单用立普妥或考来替泊的效果都年夜.
立普妥与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用,发生
肌病的危险性增加.
规格:20毫克*7片/盒
贮藏:贮存在20-25°C的室温.
有效期:3年
批准文号:国药准字J20030048
生产厂家:辉瑞制药有限公司
商品名:立普妥
英文名:Lipitor
通用名:阿托伐他汀钙
外文名:Lipitor,AtorvastatinCalcium
汉语拼音:liputuo
创作时间:二零二一年六月三十日
创作时间:二零二一年六月三十日
性质:立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片,是一
种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类),其
分子式为(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O,
面凹刻“PD155”,另一面有“10”的字样.
药理毒理:立普妥为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制
HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和
脂卵白水平,并能通过增加肝细胞概况低密度脂卵白(LDL)受体


(FH)的低密度脂卵白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对
其他类型的降脂药物治疗很少有应答.
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高
胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患的血浆者总胆固醇
(TC)、LDL-C和载脂卵白B(ApoB),还能降低极低密度脂卵白
胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能分歧水平地提
高血浆高密度脂卵白胆固醇(HDL-C)和载脂卵白A1(ApoA1)的
水平.
药代动力学:
吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内到达最年夜血浆浓度,吸收

创作时间:二零二一年六月三十日
创作时间:二零二一年六月三十日
12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%.无论是否与食
物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果
都相似.
分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆卵白结合.
代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产
物,以及各种β--CoA还原酶抑制活性年
夜约70%源于活性代谢产物.
消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主
,因活性代谢产
物的作用,其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时.
适应证/功效:立普妥适用于:杂合子家族性或非家族性高胆固醇
血症和混合性高脂血症,也用于纯合子高胆固醇血症.
用法用量:原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗年夜大
都患者服用阿托伐他汀钙每日一次10mg,其血脂水平可获得控制.
治疗2周内可见明显疗效,

每日10mg,应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐程序
,可选择将剂量调
整至最年夜剂量每日80mg,或以每日40mg立普妥配合酸合剂治
疗.
创作时间:二零二一年六月三十日
创作时间:二零二一年六月三十日
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗立普妥的推荐的剂量是每日
10-80mg,
当无这些治疗条件时,
病既不会对峙普妥的血浆浓度发生影响,也不会对其降脂效果发
生影响,所以无需调整剂量.
不良反应/副作用:立普妥可被较好地耐受,不良反应多为轻度和
一过性,最罕见的是便秘、腹胀、
良反应而停药者<2%.其他有ALT升高(%),发生在用药16
周内.
禁忌症:活动性肝病或因不原明的转氨酶继续升高超越正常3倍,
对该药的任何成份过敏的患者禁用.
注意事项:血液透析不会显著增加阿托伐他汀的清除.
肾功能不全:肾脏疾病不影响阿托伐他汀的血浆浓度及其降低低
密度脂卵白胆固醇的效果,不需要调整药物剂量.
肝功能异常:建议治疗开始前,进行肝功能检测,并在以后按期
.

续高于正常上限的3倍以上,
酒或有肝病史的患者慎用.
创作时间:二零二一年六月三十日
创作时间:二零二一年六月三十日
骨骼肌:与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在罕见情况下,立
普妥可能影响骨骼肌,引起肌痛、肌炎和肌病,可能进展为横纹
,
低、,如病人有不明原
因的肌痛、肌肉触痛或无力,特别是陪伴周身不适或发热时,应
予以注意,并寻找原因,如果肌酸磷酸激酶水平明显升高或诊断
为或疑诊肌病时,应停药.
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇和哺乳期妇女禁用HMG-CoA还原酶
抑制剂,对妊娠期妇女应用本药的平安性尚未确立.
药品相互作用:立普妥与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用
时,能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%;与红霉素合用
时,立普妥的血浆浓度约增高40%;与地高辛合用时,屡次给药
后,地高辛的稳态血药浓度增加约20%,应对地高辛浓度进行监
测,与考来烯胺(消胆胺)合用时,立普妥的血浆浓度降低约
25%,但降低LDL-C的效果较单用立普妥或考来替泊的效果都年夜.
立普妥与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用,发生
肌病的危险性增加.
规格:20毫克*7片/盒
贮藏:贮存在20-25°C的室温.
有效期:3年
创作时间:二零二一年六月三十日
创作时间:二零二一年六月三十日
批准文号:国药准字J20030048
生产厂家:辉瑞制药有限公司
临床研究:
阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度
脂卵白胆固醇水平,
试验已证实立普妥可降低总胆固醇(30-46%),低密度脂卵白胆
固醇(41-61%),载脂卵白B(34-50%)及甘油三酯(14-33%),
同时分歧水平地升高高密度脂卵白胆固醇和载脂卵白A-
果在杂合子型家族性高胆固醇血症,非家族性高胆固醇血症和混
合性高脂血症患者,包括非胰岛素依赖型糖尿病患者一致.
创作时间:二零二一年六月三十日
创作时间:二零二一年六月三十日