文档介绍：粉防己碱对酶活性的影响
【关键词】粉防己碱(tet);,,atp酶;,,腺苷酸环化酶(ac);,,磷酸二酯酶(pde);,,胆碱酯酶;,,磷酯酶a2(pla2)
摘要:综述了粉防己碱(tet)对酶活性的影响。tet能使急性胰腺炎胰腺腺泡细胞ca2+mg2+%提高到50%,肝细胞ca2+mg2+atp酶活性由25%%。tet能使缺血再灌注的心肌组织atp完全恢复到正常,降低心肌胶原含量,升高肌球蛋白atp酶活性。能够有效地抑制磷脂酶a2(pla2),对其造成的肾脏损伤有保护作用。tet能降低炎症白细胞磷酸二酯酶(pde)的活性,减少 camp的降解而促进炎症修复。tet能使有机磷抑制的胆碱酯酶复活。
关键词:粉防己碱(tet); atp酶; 腺苷酸环化酶(ac); 磷酸二酯酶(pde); 胆碱酯酶; 磷酯酶a2(pla2)
粉防己碱(tetrandrine,tet)主要存在于防己科多年生木质藤本植物粉防己 stephania tetrandra ,又名汉防己碱或汉防己甲素。为一双苄基异喹啉生物碱(6,6,7,12四甲氧基2,2二***小檗***), u,分子式c38h42o6n2,是由两个苄基异喹啉亚单位通过两个分别以头头、尾尾相连的醚键形成的二聚体。在我国,粉防己根作为药物用于临床并有记载的,可追溯到东汉时期,始载于《神农本草经》,列为上品。其具有祛风止痛,利水消肿作用。tet为粉防己中主要有效成分。实验及临床均证明 tet有多方面的药理作用,如心血管方面的作用[1~6],对炎症的作用[7]等。笔者拟就其对酶活性的影响作一综述,以飧读者。
1 对atp酶的影响
对胰腺及肝细胞 ca2+mg2+atp酶的影响在生物氧化过程中,atp酶起着非常重要的作用。在糖原、磷脂、蛋白质的合成过程中,为其提供能量的utp,ctp,gtp是在二磷酸核苷激酶的催化下,从atp中获得~p的,在细胞转运过程中,除钠泵外, 目前了解较多的还有钙泵,即ca2+mg2+依赖式atp酶,h+k+泵,即h+k+依赖式atp酶等,这些泵蛋白都以直接分解atp为能量来源,将有关离子进行逆浓度差的转运。在细胞的继发性主动转运过程中,虽然所需能量并不是直接来自 atp的分解而是来自膜外 na+的高势能,但造成这种高势能的钠泵活动是需要分解 atp的,故糖的主动转运所需的能量还是间接地来自atp的分解。在通过对急性胰腺炎时的大鼠胰、肝细胞 ca2+mg2+atp酶活性及其组织 ca2+mg2+atp酶表达的检测发现大鼠的胰腺腺泡细胞ca2+mg2+atp酶的活性及表达在急性胰腺炎后明显降低,组织发生出血、坏死、并且细胞 ca2+mg2+atp酶活性与表达在1 h及5 h间存在差异,急性胰腺炎组5 h低于1 h, 治疗组5 h高于1h,大鼠的肝细胞 ca2+mg2+atp酶活性检测结果与胰腺腺泡细胞一致。急性胰腺炎时细胞 ca2+mg2+atp酶活性的变化可能参与了急性胰腺炎的发生和发展。用 tet治疗急性胰腺炎大鼠后,不仅临床症状改善,局部病理变化减轻,同时发现胰腺腺泡细胞 ca2+mg2+%提高到50%,肝细胞 ca2+mg2+atp酶活性由25%%。tet具有