文档介绍：美比达说明书
美洛昔康片说明书-boehringer ingelheim pharma gmbh &
【药品名称】
美洛昔康片
【商品名】
莫比可
【英文或拉丁名】
meloxicam tablet
【汉语拼音】
meiluoxikang pian
【主要成分】
美洛昔康
【化学名】
4-羟基-2-***-n-(5-***-2-噻唑)-2h-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰***-1,1-二氧化物
【结构式及分子式、分子量】分子式:c14h13n3o4s2 分子量:
【性状】
本品为淡黄色片
【药理毒理】
药效学特性
美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药,有消炎、止痛和退热的性质。美洛昔康对于所有的标准炎症模型都具有消炎活性。和其它非类固醇抗炎药一样,其确
切的作用机制尚不清楚。但是所有的非类固醇抗炎药至少有一个共同的作用机制(包括美洛
昔康):抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成。临床前安全性(毒理)资料临床前研究表明美洛昔康的毒理特性与应用其它非类固醇消炎药一样:胃肠道溃疡和糜
临床剂量(–15mg)5至10倍时。已报导与所有的前列腺素合成抑制剂一样,胚胎毒性
出现在妊娠末期。体内和体外试验均未显示任何致突变性。大鼠和小鼠在高于临床剂量时未
发现致癌性。
【药代动力学】
吸收
美洛昔康经胃肠道能很好地吸收,口服(胶囊)后绝对生物利用度达89%。片剂、口服
混悬液与胶囊具有生物等效性。服用单剂量美洛昔康,最高血浆浓度口服混悬液出现在2小时内,口服固体制剂出现在
5-6小时(胶囊和片剂)。服用多剂量,三至五天可进入稳定状态。每日一次剂量使药物血浆
浓度在一相当小的峰-谷间波动,-,15mg剂量的血浆
-(分别为稳态时的cmin和cmax)。对于稳态时美洛昔康的最高血
浆浓度,片剂、胶囊和口服混悬液分别需要5-6小时达到。连续治疗一年以上的患者体内药
物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。进食时服用药物对吸收没有影响。分布
美洛昔康几乎完全与血浆蛋白结合,主要为白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透进入滑液,
浓度接近在血浆中的一半。
分布体积小,平均为11升。个体间差异可达到30-40%。生物转化美洛昔康在肝脏彻底生物转化。在尿中得到四种代谢产物,均没有药效学活性。主要代
谢产物为5`-羧基美洛昔康(剂量的60%)是由中间产物5`-羟***美洛昔康氧化形成的,后
者也有较少程度的排出(剂量的9%)。体外试验显示cyp2c9在代谢途径中起重要作用,而
cyp3a4同工酶的贡献较少。患者的过氧化物酶活性可能与另外两个代谢物的形成有关,它们
分别占服用剂量的16%和4%。消除
美洛昔康几乎完全以代谢物的形式排出,经尿或粪便的排泄量相等。从粪便中排泄的原
形药物少于每日剂量的5%,只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出。美洛昔康从体内排除的平均半衰期是20小时。平均血浆清除率为8ml/min。线性/非线性
,其药代动力学呈线性。特殊人群
肝/肾功能不全:
肝功能不全或轻、中度肾功能不全对美洛昔康药代动力学均无较大影响。对晚期肾衰患
者,由于分布容积增加会导致游离美洛昔康浓度升高,(参见
)。
老年患者:
与青年人相比,老年人的稳态平均血浆清除率略有降低。
【适应症】
-骨关节炎症状加重时的短期症状治疗-类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗
【用法与用量】
口服
-骨关节炎症状加重时:(一片,)。如果需要,症状没有改善时,剂
量可增至15mg/天(两片,)。-类风湿性关节炎,强直性脊柱炎:每天15mg(两片,)。(参见“特殊人群”)。
根据治疗后反应,(一片,)。每日剂量不得超过15mg/天。每天的总剂量应一次性服用,用水或其它流体与食物一起送服。特殊人群老年患者和发生不良反应危险性增加的患者: 对老年患者,。发生不
。肾功能不全的患者:
严重肾衰竭需透析的患者,。轻度和中度肾功能不全患者无需调整剂量(如患者肌酐清除率大于25ml/分钟)。(严重
肾衰竭无需透析的患者,参见禁忌) 肝功能不全患者