文档介绍：药理学总论
药理学:研究药物与机体间相互作用及其规律的学科。包括:药效学和药动学
药物:是指能对生活机体产生某种生理,生化作用,并用于治疗、预防、诊断疾病及用于
计划生育的化学物质。它可分为天然、合成、基因工程药物。
药理学发展阶段
1近代药理学
2现代药理学
3分子药理学
4临床药理学
药物与毒物的区别:1 结果的差异 2 量的差异
药效学——即药物对机体的作用;
药动学——即机体对药物的影响两个方面
药效学
药物作用:药物与机体大分子间的原发作用。
影响提高兴奋
药物→机体原有功能水平{ 如肾上腺素、心得安
降低抑制
作用方式:直接作用(局部作用)和间接作用(吸收作用)
吸收作用药物→血→发挥作用如:解热镇痛药的镇痛作用
作用部位{
局部作用药物在用药部位所发生的作用
药物选择作用:药物在适当剂量时,对机体不同组织器官的作用性质或作用强度方面的差异,称药物作用的选择性。药物的选择作用取决于药效学特性。是药物分类的依据。
治疗作用
对因治疗(治本)、对症治疗(治标)
不良反应(副反应、毒性反应、过敏反应、后遗效应、致畸作用、继发性反应、特异
质反应、停药反应、耐受等) 选择性低的药物,副作用大。副作用一般有较轻微、可逆性的功能变化。
受体:1高敏感性 2 特异性 3高亲和力 4饱和性 5可逆性 6多样性
药物的量效曲线可分为量反应和质反应。从后者可获得ED50及LD50的参数。
治疗指数:药物的半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。药物的半数致死量是
指能杀死半数动物的剂量。
9(安全系数)>1 效价:药物产生一定效应所需的剂量或浓度。效能:药物达到的最大效应。
效价强度:一个药物产生该药物最大效应50%的浓度。
量效曲线可以用药提供药物的给药方案参考。
拮抗药(竞争同一受体) -logc↑=PA2(体现拮抗强度) 拮抗作用↑竞争性拮抗药的存在使激动剂要达到特定的反应高度时,需要提高浓度,即效应曲线平行右移。也就是说任然可以达到最大效应。
某药的量效曲线平行右移,说明有阻断剂存在。
2、非竞争性拮抗药(与激动剂结合受体的不同部位)
存在非竞争性拮抗药时,激动剂的亲和力、药效降低,即药效曲线无法平行右移。
效价强度是指能引起等效反应的剂量,其值越小则效价强度越大。在临床治疗时药物的效价强度与效能可作为选择药物和确定药物剂量的依据。
某药的量效曲线因某种因素的影响平行右移时,表明效价强度的改变。
3、不可逆性拮抗剂与受体形成共价键或结合一场紧密,激动剂无法再结合。
吗啡(激动药)+镇痛剂(部分激动药)减弱吗啡的作用效果
药物与特异受体结合,可能兴奋受体也可能阻断受体,这取决于药物是否有内在活性。非竞争性拮抗药与受体呈不可逆性结合(以共价键结合)或与被拮抗的药物不竞争同一种受体。
药动学
药物在体内的过程有吸收、分布、生物转化、排泄。
药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
.影响药物吸收的因素
(1)药物本身的理化性质
包括药物分子的大小、脂溶性的高低、极性的大小、挥发性大小等因素。
(2)药物的剂型、崩解度、溶解度、水溶性、生物利