文档介绍：药理学汪纯凤
环丙沙星药理学研究概述
(汪纯凤化学工程与技术 122081700221)
环丙沙星是1978年在喹诺***结构中引入***原子合成第三代***喹诺***诺***沙星后又相继在伊***沙星、培***沙星、氧***沙星之后,在1983年合成的可与三、四代头孢媲美的广谱、高效抗生素,系目前喹诺***类中应用最广泛的品种。环丙沙星由联邦德国拜尔药厂首创,我国自20世纪90年代开始生产并投入临床使用。
环丙沙星具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具有良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。环丙沙星对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
环丙沙星通过抑制细菌的DNA回旋酶而影响DNA合成。DNA回旋酶是由两个亚单位A和另个亚单位B组成的四聚体。亚单位A切断DNA双联,使另一侧的DNA链同过切口并重新连结。这一过程所需的能量由具有ATP酶活性的亚单位A应用后,其新出现的不良反应相继报道,现综述如下。的抑制剂,通过形成药物一DNA一酶多合物而抑制,通过形成药物一DNA的复制,导致细菌死亡。
环丙沙星常见的不良反应为恶心,呕吐,腹泻,头晕,头痛,皮疹,瘙痒,一过性转氨酶升高。但近年来临床上广泛应用后,其新出现的不良反应相继报道。
临床对照试验文献12篇, 试验病例918人, 发生过敏反应23例, 发生率 1
%。个案报道26例, %(26/81)。过敏反应的常见临床表现为皮疹、荨麻疹、药物热、眼结膜充血及过敏性紫癜等, 严重的过敏反应可见剥脱性皮炎、大疱表皮坏死松懈型药疹、喉头水肿及过敏性休克等, 甚至可导致死亡。CPFX发生过敏反应的潜伏时间从几分钟到十几天不等。另外, CPFX与同类药物之间有抗体交叉反应, 故有过敏史的患者, 最好不宜使用同类药物。
任进民报道1例因髋骨骨折患者,静滴环丙沙星连用两天后,出现寒战,腰及双下肢酸痛难忍,经用非娜根
25mg肌注后缓解,但在第二次至第五次应用环丙沙星后均出现上述症状,并伴有恶心,呕吐,体温高达39~40摄氏度,四肢关节无红肿,考虑为环丙沙星所致,故停药。停药后上述症状消失,但患者即出现了精神微缩,食欲减退,卧床不起,耳鸣,结膜充血,巩膜黄染,全身皮肤黄染,双下肢水肿。实验室检查发现肝肾功能均有明显损害,血象异常,专家会诊确认为环丙沙星引起的药物间质肾炎和药物性肝炎。
孙世杰等报道,1例呼吸道病患者应用环丙沙星注射液,用药第二天出现黄疸,巩膜及全身皮肤均成黄色,立即停用,改用它药,黄疸自行