文档介绍：补肾的方法,西药补肾
补肾的方法,西药补肾
万艾可所包含的成分及使用的药物相互作用: 万艾可结构式 1、成分
枸橼酸西地那非的化学名为1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-***-7-氧代-3-丙基-1-氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-***哌嗪枸橼酸盐。分子式为C22H30N6O4S·C6H8O7,。
2、其他药物对西地那非的作用
体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径), 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素 P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。
单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;***康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂, 上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂(如***康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。
单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色***再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。
襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去***西地那非)的AUC 增加62%,而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
3、西地那非对其他药物的作用
体外实验:本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50 >150μM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
体内试验:高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨***地平5mg或10mg,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的