文档介绍：达肝素钠注射液
主要成分:达肝素钠
组成:1支单剂量注射器
达肝素钠 2500 IU(抗-Xa) 5000 IU(抗-Xa) 7500 IU(抗-Xa)
氯化钠适量
效价以低分子量肝素第一国际标准中所描述的国际抗-Xa单位(IU)表示。
【性状】
本品为无色或淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】
达肝素钠是一种含有达肝素钠(低分子量肝素钠)的抗血栓剂。达肝素钠是从猪肠粘膜提取的低分子肝素钠,其平均分子量为5000。达肝素钠主要通过抗凝血酶(AT)而增强其对凝血因子X a和凝血酶的抑制,从而发挥其抗血栓形成的作用。达肝素钠增强抑制凝血因子Xa的能力,相对高于其延长血浆凝血时间(APTT)的能力。达肝素钠对血小板功能和血小板粘附性的影响比肝素小,因而对初级阶段止血只有很小的影响。尽管如此,达肝素钠的某些抗血栓特性仍被认为是通过对血管壁或纤维蛋白溶解系统的影响而形成的。
达肝素钠比肝素的急性毒性低。在毒理研究中重复出现的最明显的反应为大剂量注射后注射部位的局部出血。这种反应的发生率及程度均为剂
量相关的,而且不累加。局部出血反应与抗凝作用中剂量相关的改变有关,用APTT和抗-Xa的活性来测量。等剂量研究表明,达肝素钠与肝素相比,没有更强的骨质稀少作用。不论是何种给药途径、剂量和治疗周期,均未发现器官毒性。也未发现致突变反应。未发现孕期的胚胎毒性和致畸作用以及发殖力、围产期或产后的影响。
【药代动力学】
皮下注射的生物利用度约为90%。静脉注射后消除半衰期约为2小时,皮下注射后为3-4小时。尿毒症病人的半衰期将延长。治疗剂量范围(30-120IU/kg)外,半衰期与剂量略相关。药物主要通过肾脏消除。
【适应症】
治疗急性深静脉血栓。
急性肾功能衰竭或慢性肾功能不全者进行血液透析和血液过滤期间防止在体外循环系统中发生凝血。
不稳定型冠状动脉疾病,如:不稳定型心绞痛和非Q-波型心肌梗塞。
预防与手术有关的血栓形成。
【用法用量】
如果需要可通过测定抗-Xa以监测达肝素钠的活性。
急性深静脉血栓的治疗。
达肝素钠可以皮下注射每日一次,也可每日二次。
每日一次用法
200IU/kg体重,皮下注射每日次,不需要监测抗凝血作用。每日总量不可起过
18000IU。每日二次用法
100IU/kg体重,皮下注射每日二次,该剂量适用于出血危险较高的患者。通常治疗中无需监测,但可进行功能性抗-Xa测定。皮下注射后3-4小时取血校,可测得
最大血药浓度。--Xa/ml。用达肝素钠的同时可以立即口服维生素K拮抗剂。达肝素钠治疗应持续到凝血酶原复合物水平()降至治疗水平。通常联合治疗至少需要5天。
血液透析和血液过滤期间预防凝血
慢性肾功能衰竭,患者无已知出血危险:
血液透析和血液过滤不超过4小时:
剂量如下或静脉快速注射5000IU。
血液透析和血液过滤超过4小时:
静脉快速注射30-40IU/kg体重,继以静脉输注每小时10-15IU/kg体重。
正常情况下,患者进行长期血液透析应用本品时,需要调整剂量的次数很少,因而检测抗- Xa浓