文档介绍：盐酸精氨酸注射液的制备方案
一、定义
注射剂(injection)系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
注射剂作用迅速可靠,不受pH、酶、食物等影响,无首过效应,可发挥全身或局部定位作用,适用于不宜口服药物和不能口服的病人,但注射剂研制和生产过程复杂,安全性及机体适应性差,成本较高。
二、分类
1、按分散系统分:
溶液型注射剂、混悬液型注射剂、乳浊液型注射剂、注射型无菌粉末
2、按给药途径分:
经脉注射剂、肌内注射剂、皮下注射剂、椎管注射剂
3、其它分类:
穴位注射、关节腔注射、腹腔注射、心内注射、皮下注射、滑膜腔内注射、鞘腔内注射等。某些抗肿瘤药物还可动脉内注射,直接进入靶组织,提高疗效,降低毒副作用。
三、特点
优点:
药效迅速,作用可靠。
适用于不宜口服给药的患者。
适于不宜口服的药物。
产生局部的定位作用。
靶向作用。
缺点:
1、使用不方便,注射时疼痛;
2、易交叉污染,安全性较差;
3、生产过程复杂,质量要求高,成本高。
四、质量要求
1、无菌;注射剂内不应含有任何活的微生物,必须符合《中国药典》无菌检查的要求。
2、无热原:注射剂内不应含热原,特别是用量一次超过5ml以上、供静脉注射或脊椎注射的注射剂,必须是热原检查合格的。
3、可见异物:按可见异物检查法(包括灯检法和光散射法)检查,不得含有可见的异物或混悬物。
4、安全性:注射剂必须对机体无毒性反应和刺激性。
5、等渗压:对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。
6、pH值:注射剂应具有与血液相等或相近的pH值(),一般应控制在pH4~9范围内。
7、稳定性:注射剂必须具有必要的物理稳定性和化学稳定性,以确保产品在贮存期安全、有效。
此外,有些注射剂还应检查是否有溶血作用、致敏作用等,对不合规格要求的严禁使用。
五、热原
热原是微生物的尸体及其代谢产物。大多数微生物均能产生热原,但致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。  
  热原是微生物产生的一种内***,由磷脂、脂多糖和蛋白质等所组成,其中脂多糖具有特别强的致热性和耐热性。热原的分子量一般为10×105左右,分子量越大,致热作用越强。注入体内的输液中含热原量达1μg/kg时就可引起热原反应。  
  含有热原的输液进入体内后,有约30分钟的潜伏期,就使人体体温迅速上升,伴有寒颤、头痛、出汗、恶心呕吐;严重者体温达40℃,出现昏迷、虚脱,甚至有生命危险。 
(一)热原的性质
耐热性:热原在100℃加热1小时不被分解破坏,180℃/3-4小时、
200℃/60min、250℃/30-45min或650℃/1min可使热原彻底破坏。因此,玻璃制品如生产过程中所用的容器和注射时使用的注射器等,均可用高温破坏热原。  
水溶性:热原能溶于水,似真溶液。但其浓缩液带有乳光,故带有乳光的水和药液,热原不合格。生产时所用的各种管道可用大量注射用水冲洗以除去热原。  
不挥发性:热原本身不挥发,但可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水中,故用蒸馏法制备注射用水时,蒸馏水器应有隔沫装置。  
滤过性:热原与细菌的***一样,能通过一般滤器进入滤液中,即使是微孔滤膜